2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 相关产品 (54):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16759
    Verubecestat

    维罗司他

    		Inhibitor 98.98%
    Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-13240
    LY2886721 Inhibitor 99.92%
    LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-100740
    Lanabecestat Inhibitor 99.82%
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    表小檗碱氯化物

    		Inhibitor 99.03%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-10472
    LY2811376 Inhibitor 99.89%
    LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC50 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值为 300 nM。
  • HY-N3734
    Deoxyneocryptotanshinone

    脱氧基新隐丹参酮

    		Inhibitor
    Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮，是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase.html" class="link-product" target="_blank">Beta-secretase) 抑制剂，IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 133.5 μM。Deoxyneocryptotanshinone 可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-122080
    Memoquin Inhibitor
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-109055
    Elenbecestat Inhibitor 99.94%
    Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
  • HY-109052
    Atabecestat Inhibitor 98.76%
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-N0226
    Epiberberine

    表小檗碱

    		Inhibitor 98.46%
    Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.98%
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-112157
    PF-06751979 Inhibitor 99.40%
    PF-06751979 是一种有效的，脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂，IC50 为 7.3 nM。
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.80%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
  • HY-N1255
    Scoulerine

    金黄紫堇碱

    		Inhibitor 99.27%
    Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate

    醋酸艾司利卡西平; 艾司利卡西平醋酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol

    槐苦参醇

    		Inhibitor 98.15%
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。
  • HY-124322
    NB-360 Inhibitor 99.22%
    NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
  • HY-N0702
    Tenuifolin

    细叶远志皂苷

    		Inhibitor ≥98.0%
    Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜，具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Inhibitor
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种低活性的 Lanabecestat 异构体。Lanabecestat 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-131068
    BACE-1 inhibitor 2 Inhibitor
    BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。