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Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Beta-secretase 相关产品 (28):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16759
    Verubecestat Inhibitor 99.69%
    Verubecestat (MK-8931) 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂,研究用于治疗阿尔茨海默病。
  • HY-13240
    LY2886721 Inhibitor 99.92%
    LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-100740
    Lanabecestat Inhibitor 99.76%
    Lanabecestat (AZD3293) 是一种有效,高渗透,有口服活性和可穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为0.4 nM。
  • HY-10472
    LY2811376 Inhibitor 99.88%
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.99%
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。
  • HY-109052
    Atabecestat Inhibitor
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat (JNJ-54861911) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-128774
    AM-6494 Inhibitor
    AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Inhibitor
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  • HY-112157
    PF-06751979 Inhibitor 99.00%
    PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate Inhibitor 99.98%
    Eslicarbazepine acetate 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.86%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride Inhibitor 98.89%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病有潜在治疗作用。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine chloride 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-109055
    Elenbecestat Inhibitor 99.77%
    Elenbecestat 是一种高效、有口服活性的,CNS- 渗透性的 BACE-1 抑制剂,用于阿尔茨海默病治疗 (AD)。
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol Inhibitor 98.15%
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
  • HY-128594
    BACE1-IN-4 Inhibitor
    BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,Ki 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。
  • HY-124322
    NB-360 Inhibitor
    NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
  • HY-130244
    BACE1-IN-5 Inhibitor
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂,IC50 为 9.1 nM,并且还抑制细胞 IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。
  • HY-N2215
    Aloeresin D Inhibitor
    Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
  • HY-N4186
    Glabrolide Inhibitor
    Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
  • HY-N0495
    Aloenin Inhibitor
    Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
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