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Beta-secretase (β-分泌脢)

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 相关产品 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.99%
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol Inhibitor 98.15%
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.80%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride Inhibitor 98.89%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0226
    Epiberberine Inhibitor 98.46%
    Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate Inhibitor 99.98%
    Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
  • HY-N0702
    Tenuifolin Inhibitor ≥98.0%
    Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
  • HY-N2215
    Aloeresin D Inhibitor
    Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
  • HY-N4186
    Glabrolide Inhibitor
    Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
  • HY-N1255
    Scoulerine Inhibitor
    Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-N0495
    Aloenin Inhibitor
    Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
  • HY-108966
    Kushenol C Inhibitor
    Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1IC50 值为 5.45 µM。
  • HY-10133
    β-Secretase Inhibitor IV Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
  • HY-U00287
    BACE-IN-1 Inhibitor
    BACE-IN-1(化合物 13) 是咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,可以抑制 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶 (BACE),有潜力用于涉及 BACE 疾病的研究,例如阿尔茨海默氏病。
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