1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK Isoform Specific Products:

  • CDK1

  • CDK2

  • CDK3

  • CDK4

  • CDK5

  • CDK6

  • CDK7

  • CDK8

  • CDK9

  • CDK12

  • CDK14

  • CDK19

  • CDC

  • CLK

CDK 相关产品 (74):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12529
    Ro-3306 Inhibitor 98.54%
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
  • HY-10005
    Flavopiridol Inhibitor 99.72%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
  • HY-30237
    Seliciclib Inhibitor ≥98.0%
    Seliciclib (Roscovitine) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5Cdc2CDK2IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
  • HY-12214A
    NVP-2 Inhibitor ≥98.0%
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10008
    SNS-032 Inhibitor 98.50%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-124719
    hSMG-1 inhibitor 11j Inhibitor
    hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e Inhibitor
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.37%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride Inhibitor
    Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX Inhibitor ≥98.0%
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-12302
    Kenpaullone Inhibitor
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
  • HY-15004
    AUZ 454 Inhibitor 99.99%
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂,Kd 值是 8.2 nM。
  • HY-15260A
    XL413 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • HY-11009
    CGP60474 Inhibitor 98.70%
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
  • HY-15339
    CVT-313 Inhibitor 99.76%
    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
  • HY-N0400
    Wogonin Inhibitor 99.98%
    Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制 CDK8Wnt 的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-15275
    BMS-265246 Inhibitor 99.28%
    BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM。
  • HY-10014
    R547 Inhibitor 99.66%
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-15154
    NG 52 Inhibitor 99.97%
    NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
  • HY-12828
    KH-CB19 Inhibitor 99.66%
    KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
Isoform Specific Products

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