1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50767
    Palbociclib

    帕博西尼

    Inhibitor 99.94%
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.96%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib
  • HY-12529
    Ro-3306 Inhibitor 99.04%
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
    Ro-3306
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    Inhibitor 99.98%
    Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.44%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2CDK5CDK1CDK9IC50 分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。
    Dinaciclib
  • HY-137894A
    Tagtociclib hydrate Inhibitor 99.95%
    PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
    Tagtociclib hydrate
  • HY-114177
    Ebvaciclib Inhibitor 99.98%
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Ebvaciclib
  • HY-162001
    INX-315 Inhibitor 99.06%
    INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
    INX-315
  • HY-101563
    GSK3326595 99.97%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染,抑制癌细胞增殖,诱导促炎巨噬细胞极化,并增加肝脏甘油三酯水平,但不影响动脉粥样硬化,可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
    GSK3326595
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride

    帕布昔利布杂质75

    Inhibitor 99.98%
    Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib monohydrochloride
  • HY-10005
    Flavopiridol

    夫拉平度

    Inhibitor 99.72%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
    Flavopiridol
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate
  • HY-30237
    (R)-Roscovitine Inhibitor 99.84%
    (R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5Cdc2CDK2IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
    (R)-Roscovitine
  • HY-80013
    THZ1 Inhibitor 99.84%
    THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
    THZ1
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.97%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
    AZD4573
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12CDK13 的共价抑制剂,IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
    THZ531
  • HY-130250
    SR-4835 Inhibitor 99.73%
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-12302
    Kenpaullone

    肯帕罗酮

    Inhibitor 98.16%
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
    Kenpaullone
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    帕博西尼羟乙基磺酸盐

    Inhibitor 99.99%
    Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib isethionate
  • HY-138293
    SY-5609 Inhibitor 99.66%
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
    SY-5609
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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