1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

  • PARP

  • PARP1

  • PARP2

  • PARP3

  • PARP4

  • TNKS1/PARP5A

  • TNKS2/PARP5B

  • PARP10

  • PARP14

  • PARP7

PARP 相关产品 (85):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10162
    Olaparib Inhibitor 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-16106
    Talazoparib Inhibitor 99.89%
    Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15147
    XAV-939 Inhibitor
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-10619
    Niraparib Inhibitor 99.97%
    Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10129
    Veliparib Inhibitor ≥98.0%
    Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-132167
    AZD5305 Inhibitor 99.53%
    AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。
  • HY-114778
    Fluzoparib Inhibitor 99.85%
    Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72  nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Inhibitor 99.27%
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  • HY-10617A
    Rucaparib Inhibitor 99.75%
    Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-136174
    RBN-2397 Inhibitor 99.45%
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-13688A
    PJ34 Inhibitor ≥98.0%
    PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate Inhibitor 99.76%
    Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,结合 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-104044
    Pamiparib Inhibitor 99.97%
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride Inhibitor 99.10%
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate Inhibitor ≥98.0%
    Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-102003
    Rucaparib Camsylate Inhibitor 99.92%
    Rucaparib Camsylate 是 PARP 的抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib Camsylate 也可结合 PARP 其他八个结构域。
  • HY-12022
    3-Aminobenzamide Inhibitor 99.92%
    3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
  • HY-108413
    Talazoparib tosylate Inhibitor 99.72%
    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  • HY-12438
    G007-LK Inhibitor 99.24%
    G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-N0674A
    Dehydrocorydaline chloride Inhibitor 98.64%
    Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
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