1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

  • PARP

  • PARP1

  • PARP2

  • PARP3

  • PARP4

  • TNKS1/PARP5A

  • TNKS2/PARP5B

  • PARP10

  • PARP14

  • PARP7

PARP 相关产品 (107):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10162
    Olaparib

    奥拉帕尼

    Inhibitor 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1PARP-2IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-15147
    XAV-939 Inhibitor
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-16106
    Talazoparib

    他拉唑帕利

    Inhibitor 99.89%
    Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619
    Niraparib

    尼拉帕尼

    Inhibitor 99.97%
    Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10129
    Veliparib

    维利帕尼

    Inhibitor ≥98.0%
    Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-145471
    KSQ-4279 Inhibitor ≥98.0%
    KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1PARP 的抑制剂。
  • HY-13540
    E7016 Inhibitor 98.46%
    E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  • HY-144874
    AZ3391 Inhibitor
    AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
  • HY-10617A
    Rucaparib

    瑞卡帕布

    Inhibitor 99.84%
    Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
  • HY-132167
    AZD5305 Inhibitor 99.56%
    AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。
  • HY-136174
    RBN-2397 Inhibitor 99.45%
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-13688A
    PJ34 Inhibitor ≥98.0%
    PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-104044
    Pamiparib Inhibitor 99.97%
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

    Inhibitor
    Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-13688
    PJ34 hydrochloride Inhibitor 99.10%
    PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    Inhibitor ≥99.0%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-12438
    G007-LK Inhibitor 99.42%
    G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-N4103
    Fucosterol

    岩藻甾醇

    Inhibitor ≥98.0%
    Fucosterol 是一种甾醇,可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 具有多种生物活性,包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARαC/EBPα 的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖试剂开发研究。
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate

    瑞卡帕布樟脑磺酸盐

    Inhibitor 99.92%
    Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
  • HY-136979
    RBN012759 Inhibitor 99.88%
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
Isoform Specific Products

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