1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PDK-1

PDK-1

PDK-1 (phosphoinositide dependent protein kinase-1) is a protein which in humans is encoded by the PDK1 gene. It is implicated in the development and progression of melanomas. PDK-1 is a master kinase, which is crucial for the activation of AKT/PKB and many other AGC kinases including PKC, S6K, SGK. An important role for PDK-1 is in the signalling pathways activated by several growth factors and hormones including insulin signaling. More recent data indicate that alteration of PDK-1 is a critical component of oncogenic PI3K signalling in breast cancer, suggesting that inhibition of PDK-1 can inhibit breast cancer progression. PDK-1 has an essential role in regulating cell migration especially in the context of PDK-1 deficiency. PDK-1 is a valid therapeutic target and suggests that PDK-1 inhibitors may be useful to prevent cancer progression and abnormal tissue dissemination.

PDK-1 相关产品 (12):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.33%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-14981
    GSK2334470 Inhibitor 99.91%
    GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂,IC50值为10 nM。
  • HY-15967
    PS48 Activator 99.50%
    PS48 是 一种 PDK1 激活剂,AC50 为 8 μM。
  • HY-14440
    MP7 Inhibitor 99.83%
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
  • HY-10547
    OSU-03012 Inhibitor 98.74%
    OSU-03012 是一种可以通透血脑屏障的 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3 Activator
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
  • HY-13856
    (R)-PS210 Inhibitor
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  • HY-121629
    PS210 Activator
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
  • HY-11005
    BX-912 Inhibitor 98.94%
    BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-13842
    BX517 Inhibitor >98.0%
    BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I Inhibitor >98.0%
    Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-114645
    PDK1-IN-RS2 Inhibitor
    PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
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