1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10626
    T0901317 Antagonist 99.89%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-N0155
    Nobiletin

    川陈皮素

    Agonist 99.52%
    Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。
    Nobiletin
  • HY-14422
    SR1078 Agonist 99.46%
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORαRORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
    SR1078
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid Inhibitor 99.37%
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
    3-Oxo-5β-cholanoic acid
  • HY-14413
    SR3335 Antagonist 98.06%
    SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORαKi为 220 nM。
    SR3335
  • HY-160021
    RORγt agonist 4 Agonist
    RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
    RORγt agonist 4
  • HY-155487
    JTE-151 Inhibitor
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂,可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应,使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
    JTE-151
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
    RORγt inverse agonist 31
  • HY-12776
    GSK805 Inhibitor 98.26%
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
    GSK805
  • HY-13421
    SR1001 Inhibitor 99.89%
    SR1001 是选择性的 RORαRORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。
    SR1001
  • HY-P99201
    Zilovertamab Inhibitor 98.20%
    Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
    Zilovertamab
  • HY-104037
    Cintirorgon Agonist 98.53%
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
    Cintirorgon
  • HY-120210
    XY018 Antagonist 99.90%
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-16998
    SR2211 Antagonist 99.67%
    SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
    SR2211
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.51%
    GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
    GSK2981278
  • HY-N2253
    Neoruscogenin

    新鲁斯可皂苷元

    Agonist 99.24%
    Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC50 = 0.11 µM)。
    Neoruscogenin
  • HY-101454
    SR0987 Agonist 99.54%
    SR0987是SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-117819
    TMP920 Antagonist 99.81%
    TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
    TMP920
  • HY-120384
    AZD-0284 Antagonist 99.90%
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
    AZD-0284
  • HY-112706
    PF-06747711 Antagonist 99.86%
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
    PF-06747711

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