1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

  • RORγ

  • RORα

  • RORβ

ROR 相关产品 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10626
    T0901317 Antagonist 99.91%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-N0155
    Nobiletin Agonist 98.25%
    Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。
  • HY-14413
    SR3335 Antagonist 99.43%
    SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORα,Ki为 220 nM。
  • HY-14422
    SR1078 Agonist 99.67%
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
  • HY-13421
    SR1001 Inhibitor ≥99.0%
    SR1001 是选择性的 RORαRORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。
  • HY-137434
    Cedirogant Inhibitor
    Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
  • HY-132195
    RORγt inverse agonist 14 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM),具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
  • HY-132810
    Bevurogant Antagonist
    Bevurogant 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
  • HY-104037
    Cintirorgon Agonist 99.95%
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
  • HY-12776
    GSK805 Inhibitor
    GSK805 是一种有效,生物可利用的,CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid Inhibitor ≥98.0%
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
  • HY-120384
    AZD-0284 Antagonist 99.92%
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.70%
    GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
  • HY-120210
    XY018 Antagonist 99.76%
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
  • HY-19775
    GNE-6468 Antagonist 99.50%
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
  • HY-16998
    SR2211 Antagonist ≥98.0%
    SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
  • HY-101454
    SR0987 Agonist 99.54%
    SR0987是SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
  • HY-112706
    PF-06747711 Antagonist ≥99.0%
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride Inhibitor 98.33%
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
  • HY-N2253
    Neoruscogenin Agonist 98.16%
    Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。
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