1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Kit

c-Kit

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

c-Kit 相关产品 (38):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16749
    Pexidartinib Inhibitor 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10981
    Lenvatinib Inhibitor 99.74%
    Lenvatinib (E7080) 一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-13016
    Cabozantinib Inhibitor 99.92%
    Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib (STI571) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR
  • HY-13342
    Apatinib Inhibitor 99.93%
    Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Retc-Kitc-Src 活性,IC50 分别为 13,429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate Inhibitor
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-13342A
    Apatinib free base Inhibitor
    Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Retc-Kitc-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10208
    Pazopanib Inhibitor 99.68%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.85%
    Sitravatinib (MGCD516; MG516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5nM,和 9 nM。
  • HY-10209
    Masitinib Inhibitor 99.94%
    Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/βIC50 为 540nM / 800nM。
  • HY-101561
    Avapritinib Inhibitor >98.0%
    Avapritinib 是一种有效的选择性外显子 17 突变型 KIT 激酶抑制剂,抑制 KIT D816VIC50 为 0.27 nM。
  • HY-112306
    Ripretinib Inhibitor 99.46%
    Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KITPDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-50905
    Dovitinib Inhibitor
    Dovitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride Inhibitor 99.83%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-10228
    Motesanib Inhibitor 99.75%
    Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
  • HY-15240
    c-Kit-IN-1 Inhibitor 98.46%
    c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kitc-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
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