1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FAK


FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a focal adhesion-associated protein kinase involved in cellular adhesion and spreading processes. It has been shown that when FAK was blocked, breast cancer cells became less metastatic due to decreased mobility. FAK is found concentrated in the focal adhesions that form among cells attaching to extracellular matrix constituents. FAK is a member of the FAK subfamily of protein tyrosine kinases that included PYK2 but lacks significant sequence similarity to kinases from other subfamilies. With the exception of certain types of blood cells, most cells express FAK. FAK tyrosine kinase activity can be activated, which plays a key important early step in cell migration. FAK activity elicits intracellular signal transduction pathways that promote the turn-over of cell contacts with the extracellular matrix, promoting cell migration.

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  • HY-12289
    Defactinib Inhibitor 99.74%
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
  • HY-13917
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  • HY-12444
    Y15 Inhibitor >98.0%
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  • HY-10461
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  • HY-10459
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    PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
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    PROTAC FAK degrader 1 Inhibitor
    PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
  • HY-109084
    Conteltinib Inhibitor
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2 Inhibitor
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-100498
    GSK2256098 Inhibitor 99.35%
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride Inhibitor 99.11%
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
  • HY-10458
    PF-562271 besylate Inhibitor 99.17%
    PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
  • HY-15841
    CEP-37440 Inhibitor 99.87%
    CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 98.98%
    NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAKIGF-IRIC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。
  • HY-10460
    PF-431396 Inhibitor 99.15%
    PF-431396 是粘着斑激酶(FAK)和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2(PYK2)的双重抑制剂(IC50值分别为2和11 nM),PF-431396对BRD4的Kd值为445 nM。
  • HY-19376
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    NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
  • HY-B1305
    Chloropyramine hydrochloride Inhibitor 99.30%
    Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3FAK 的生化功能。
  • HY-124625
    BI-4464 Inhibitor 98.34%
    BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
  • HY-111546
    BI-3663 Inhibitor
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 VHL 和 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。具有抗肿瘤活性。
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