1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12289
    Defactinib Inhibitor 99.87%
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib
  • HY-10461
    PF-573228 Inhibitor 99.66%
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-12444
    Y15 Inhibitor 98.22%
    Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-10459
    PF-562271 Inhibitor 99.68%
    PF-562271 (VS-6062) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
    PF-562271
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib
  • HY-134570
    ZINC40099027 Activator 99.97%
    ZINC40099027 是 FAK 激活剂。ZINC40099027 可以促进 FAK 磷酸化,在小鼠模型中诱导粘膜愈合。ZINC40099027 可用于胃十二指肠溃疡疾病的研究。
    ZINC40099027
  • HY-155163
    APG-2449 Inhibitor
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-155439
    FAK-IN-14 Inhibitor
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-13917
    PND-1186 Inhibitor 99.87%
    PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PND-1186
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor 98.05%
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
    SU6656
  • HY-100498
    GSK2256098 Inhibitor 99.74%
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    GSK2256098
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride Inhibitor 98.95%
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-122844
    Ifebemtinib Inhibitor 99.61%
    Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1 Inhibitor 99.87%
    PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-N1372A
    Fangchinoline

    防己诺林碱

    Inhibitor 99.92%
    Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline
  • HY-15841
    CEP-37440 Inhibitor 99.58%
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-132296
    GSK215 Inhibitor 99.85%
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.92%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
    NVP-TAE 226
  • HY-109084
    Conteltinib Inhibitor 99.54%
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种