1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. PPAR

PPAR

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR Isoform Specific Products:

  • PPARα

  • PPARβ/δ

  • PPARγ

  • PPAR

PPAR 相关产品 (98):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14649
    Retinoic acid Agonist 99.74%
    Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-17386
    Rosiglitazone Agonist 99.54%
    Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
  • HY-16578
    GW9662 Antagonist 99.83%
    GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
  • HY-16737
    Elafibranor Agonist 99.18%
    Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
  • HY-15372
    GW 6471 Antagonist 98.98%
    GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
  • HY-121538
    CUDA Activator >98.0%
    CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
  • HY-131265
    Mesalamine impurity P Agonist
    Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
  • HY-100348
    EPI-001 Modulator
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-50935
    Troglitazone Agonist 99.53%
    Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
  • HY-13956
    Pioglitazone Activator 99.18%
    Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • HY-13202
    T0070907 Antagonist 99.34%
    T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂,Ki值为1 nM。
  • HY-17356
    Fenofibrate Agonist 99.92%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-10838
    GW 501516 Agonist 99.27%
    GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
  • HY-N0182
    Fisetin Inhibitor 98.02%
    Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。
  • HY-N0014
    Icariin Activator 98.75%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
  • HY-N0100
    Naringenin 98.72%
    Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。
  • HY-16995
    Pirinixic acid Agonist 99.48%
    Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
  • HY-17618
    Pemafibrate Agonist 99.92%
    Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为1 nM。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid Agonist >98.0%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
  • HY-15725
    CDDO-Im Activator 98.20%
    CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
Isoform Specific Products

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