1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR Isoform Specific Products:

  • PPARα

  • PPARβ/δ

  • PPARγ

  • PPAR

PPAR 相关产品 (86):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14649
    Retinoic acid Agonist 99.74%
    Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-17386
    Rosiglitazone Agonist 99.54%
    Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
  • HY-16578
    GW9662 Antagonist 99.83%
    GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
  • HY-15372
    GW 6471 Antagonist 98.98%
    GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
  • HY-13956
    Pioglitazone Activator ≥98.0%
    Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • HY-W010983
    SC-236 Agonist ≥99.0%
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
  • HY-120160
    Darglitazone Agonist
    Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
  • HY-17356
    Fenofibrate Agonist ≥98.0%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-50935
    Troglitazone Agonist 99.53%
    Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
  • HY-13202
    T0070907 Antagonist 99.98%
    T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂,Ki值为1 nM。
  • HY-10838
    GW 501516 Agonist 99.27%
    GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
  • HY-N0182
    Fisetin Inhibitor ≥98.0%
    Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。
  • HY-16995
    Pirinixic acid Agonist 98.81%
    Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid Agonist ≥98.0%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
  • HY-N0019
    Daidzein Activator ≥98.0%
    Daidzein 是一种大豆异黄酮,可用作 PPAR 激活剂。
  • HY-15655
    GW1929 Agonist 99.77%
    GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。
  • HY-N0014
    Icariin Activator ≥98.0%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
  • HY-N0100
    Naringenin 98.72%
    Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。
  • HY-14166
    MK-886 Antagonist 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
  • HY-13861
    GW7647 Agonist ≥98.0%
    GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
Isoform Specific Products

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