1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. BCRP

BCRP (乳腺癌耐药蛋白)

Breast cancer resistance protein; ABCG2

Breast cancer resistance protein (BCRP/ABCG2/MXR/ABCP) is an ATP-dependent efflux transporter, which belongs to the large ATP-binding cassette (ABC) transporter family present on cell membranes, and it is classified into the G subfamily of these transporters. BCRP is expressed in a variety of normal cells and acts as a xenobiotic efflux transporter. BCRP is often associated with cancer chemotherapeutic resistance. BCRP confers multidrug resistance (MDR) to a series of antitumor agents such as Mitoxantrone, Daunorubicin, SN-38, and Topotecan, and often limits the efficacy of chemotherapy.

BCRP physiologically functions as a part of a self-defense mechanism for the organism. It enhances elimination of toxic xenobiotic substances and harmful agents in the gut and biliary tract, as well as through the blood-brain, placental, and possibly blood-testis barriers. BCRP recognizes and transports numerous anticancer drugs including conventional chemotherapeutic and targeted small therapeutic molecules relatively new in clinical use. Thus, BCRP expression in cancer cells directly causes MDR by active efflux of anticancer drugs. Because BCRP is also known to be a stem cell marker, its expression in cancer cells could be a manifestation of metabolic and signaling pathways that confer multiple mechanisms of drug resistance, self-renewal (stemness), and invasiveness (aggressiveness), and thereby impart a poor prognosis. Therefore, blocking BCRP-mediated active efflux may provide a therapeutic benefit for cancers.

BCRP 相关产品 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10010
    Ko 143 Inhibitor 99.83%
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-50879
    Elacridar

    依克立达

    Inhibitor 99.80%
    Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    依克立达盐酸盐

    Inhibitor 99.73%
    Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C

    烟曲酶毒素C

    Inhibitor 99.20%
    Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
  • HY-146676
    UR-MB108 Inhibitor
    UR-MB108 (Compound 57) 是一种有效的、选择性的 ABCG2 (BCRP) 抑制剂,IC50 值为 79 nM。UR-MB108 在血浆中很稳定。
  • HY-12758A
    YHO-13351 free base Inhibitor 99.00%
    YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。
  • HY-19753
    KS176 Inhibitor 98.01%
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-18010
    PCI 29732 Inhibitor 99.86%
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-100390
    (S)-ML753286 Inhibitor 99.25%
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
  • HY-106004
    Zamicastat Inhibitor ≥98.0%
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gpBCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
  • HY-12757
    YHO-13177 Inhibitor 98.27%
    YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
  • HY-111678
    ML230 Inhibitor 99.12%
    ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
  • HY-118144
    PD166326 Inhibitor
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 SrcAblIC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
  • HY-116494
    ML753286 Inhibitor
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
  • HY-12758
    YHO-13351 Inhibitor
    YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
  • HY-132934
    Ac32Az19 Inhibitor
    Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50值为13 nM。
  • HY-128685
    FD 12-9 Inhibitor
    FD 12-9 是一种类黄酮二聚体,为 P-gpBCRP 的双重抑制剂,EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    三氯苯达唑亚砜

    Inhibitor
    Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
  • HY-136450S
    Triclabendazole sulfoxide-d3 Inhibitor
    Triclabendazole sulfoxide-d3 (TCBZ-SO-d3) 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。