1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR

ATM/ATR 

ATM/ATR, members of the phosphatidyl inositol 3-kinase-like family of serine/threonine protein kinases (PIKKs), are widely known as being central players in the mitotic DNA damage response (DDR), mounting responses to DNA double-strand breaks (DSBs) and single-stranded DNA (ssDNA) respectively. Activation of ATM by ionizing radiation results in the activation of signal transduction pathways that induce cell cycle arrest at G1/S, S and G2/M. ATR is required for cell cycle arrest in response to DNA-damaging agents such as ultraviolet radiation that cause bulky lesions.

Upon activation, ATM/ATR phosphorylate numerous targets to stabilize stalled replication forks, repair damaged DNA, and inhibit cell cycle progression to ensure survival of the cell and safeguard integrity of the genome. ATM and ATR are central players in activating cell cycle checkpoints and function as an active barrier against genome instability and tumorigenesis in replicating cells.

ATM/ATR 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19323
    Ceralasertib Inhibitor 99.00%
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.89%
    AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  • HY-12016
    KU-55933 Inhibitor 99.88%
    KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
  • HY-109566
    AZD1390 Inhibitor 99.97%
    AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-12061
    KU-60019 Inhibitor 99.43%
    KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
  • HY-112198
    AZ31 Inhibitor
    AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
  • HY-150617
    ATM Inhibitor-5 Inhibitor
    ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
  • HY-147190
    ATR-IN-19 Inhibitor
    ATR-IN-19 (Compound 15 R-configure) 是一种 ATR 抑制剂。
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride Inhibitor 99.84%
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-100016
    AZD0156 Inhibitor 99.82%
    AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14731
    VE-821 Inhibitor 98.94%
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  • HY-101566
    Elimusertib Inhibitor 99.99%
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  • HY-15557
    AZ20 Inhibitor 99.86%
    AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
  • HY-136270
    Gartisertib Inhibitor 99.88%
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15520
    CGK733 Inhibitor 99.83%
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-139609
    RP-3500 Inhibitor 99.75%
    RP-3500 (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-112305
    AZ32 Inhibitor 99.62%
    AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
  • HY-117693
    Mirin Inhibitor 98.02%
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
  • HY-11002
    CP-466722 Inhibitor 99.91%
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
  • HY-103241
    Ro 90-7501 Inhibitor
    Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (42) 原纤维组装抑制剂,可降低 42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

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