1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  3. ATM/ATR

ATM/ATR

ATM/ATR are members of the PI3 family of serine-threonine kinases and function as essential links between the sensors and effectors of the DNA damage response. The roles of ATM and ATR partially overlap and are cooperative; however they are also known to play distinct roles in protecting the cell from DNA damage. ATM is mostly responsible for sending signals from DSBs (double-strand breaks) induced by ionizing radiation while the closely related ATR responds to UV damage or stalled replication forks. ATM and ATR are known to phosphorylate common as well as specific substrates to activate checkpoint signaling. The G1, S, and G2 cell cycle checkpoints are primarily regulated by the ATM (ataxia telangiectasia, mutated) and ATR (ATM and Rad3-related) protein kinases.

ATM/ATR Isoform Specific Products:

  • ATM

  • ATR

ATM/ATR 相关产品 (19):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-19323
    Ceralasertib Inhibitor 99.76%
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
  • HY-13902
    Berzosertib Inhibitor 99.70%
    Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATMKi 为 34 nM。
  • HY-12016
    KU-55933 Inhibitor 99.88%
    KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
  • HY-100016
    AZD0156 Inhibitor 99.82%
    AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12061
    KU-60019 Inhibitor 99.43%
    KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
  • HY-13816
    NU6027 Inhibitor
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • HY-109566
    AZD1390 Inhibitor 99.81%
    AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-101566A
    BAY-1895344 hydrochloride Inhibitor 99.84%
    BAY-1895344 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-14731
    VE-821 Inhibitor 98.94%
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  • HY-15557
    AZ20 Inhibitor 99.84%
    AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
  • HY-136270
    ATR inhibitor 2 Inhibitor 99.66%
    ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15520
    CGK733 Inhibitor 99.83%
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-15521
    ETP-46464 Inhibitor 98.01%
    ETP-46464 是一种有效的 mTORATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
  • HY-112305
    AZ32 Inhibitor 99.98%
    AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。
  • HY-11002
    CP-466722 Inhibitor 99.40%
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
  • HY-18650
    KU 59403 Inhibitor 99.23%
    KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
  • HY-N6954
    Garcinone C Activator
    Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
  • HY-19323A
    (S)-Ceralasertib Inhibitor
    (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
  • HY-103241
    Ro 90-7501 Inhibitor
    Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (42) 原纤维组装抑制剂,可降低 42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
Isoform Specific Products

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