1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK

DYRK

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

DYRK 相关产品 (21):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-N0737A
    Harmine Inhibitor 99.78%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Inhibitor >98.0%
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-100464
    tBID Inhibitor >98.0%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为 0.33 μM。
  • HY-15838
    ID-8 Inhibitor 99.71%
    ID-8是DYRK抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor >99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-105309
    GSK-626616 Inhibitor 99.83%
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 是潜在的治疗贫血的方法。
  • HY-12838
    Mirk-IN-1 Inhibitor 99.53%
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
  • HY-111380
    EHT 5372 Inhibitor 98.07%
    EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.19%
    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride Inhibitor >98.0%
    LDN-192960 hydrochloride 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-129492
    GNF4877 Inhibitor 98.85%
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1 Inhibitor >99.0%
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-13455
    LDN-192960 Inhibitor 99.56%
    LDN-192960 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-110320
    LDN-209929 dihydrochloride Inhibitor
    LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
  • HY-128758
    DYRKs-IN-1 Inhibitor
    DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
  • HY-N0737
    Harmine hydrochloride Inhibitor
    Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
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