1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 相关产品 (44):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    Inhibitor 99.93%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
  • HY-105309
    GSK-626616 Inhibitor 99.68%
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-100464
    tBID Inhibitor ≥98.0%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为 0.33 μM。
  • HY-112296
    T025 Inhibitor 98.84%
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3RIPK2DYRK3smMLCKCLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 Inhibitor
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1Aα-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
  • HY-146337
    Dyrk1A/B-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-111380
    EHT 1610 Inhibitor 98.07%
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1ADYRK1BIC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.40%
    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-12838
    Mirk-IN-1 Inhibitor 99.53%
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
  • HY-15838
    ID-8 Inhibitor 99.16%
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride Inhibitor 99.76%
    LDN-192960 hydrochloride 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-15951
    ML167 Inhibitor 98.62%
    ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1 Inhibitor 99.62%
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  • HY-142295
    GNF2133 Inhibitor 98.32%
    GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor 99.95%
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-N0737
    Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐

    Inhibitor 98.79%
    Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor 99.51%
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。