1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 相关产品 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0737A
    Harmine

    去氢骆驼蓬碱

    Inhibitor 99.93%
    Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
  • HY-12277
    AZ191 Inhibitor 99.98%
    AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
  • HY-105309
    GSK-626616 Inhibitor 99.83%
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
  • HY-100464
    tBID Inhibitor ≥98.0%
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为 0.33 μM。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.40%
    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-12828A
    KH-CB20 Inhibitor 99.66%
    KH-CB20,一种 E/Z 混合物,是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂,抑制 CLK1IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  • HY-142295
    GNF2133 Inhibitor
    GNF2133 是一种选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性(IC50 = 119 nM),tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-111380
    EHT 1610 Inhibitor 98.07%
    EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.36,0.59 nM。
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    LDN-192960 hydrochloride 是 HaspinDYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
  • HY-12838
    Mirk-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor ≥99.0%
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-15838
    ID-8 Inhibitor 99.16%
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-129492
    GNF4877 Inhibitor 98.85%
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-132308
    DYRK1-IN-1 Inhibitor 99.62%
    DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1 Inhibitor ≥99.0%
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-108476
    INDY Inhibitor ≥98.0%
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-110320
    LDN-209929 dihydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.