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Protein Kinase Inhibitor Peptide (PKI)  (蛋白激酶抑制剂蛋白)

蛋白激酶抑制剂 (PKIs) 是一类作为PKA的假底物的蛋白,通过结合 PKA 的催化亚基,阻断其激酶活性,调节 PKA 介导的信号事件的程度和持续时间。 PKI 家族包括 3 个编码小而热稳定抑制因子的基因,即 PKIα、PKIβ 和 PKIγ。 每个 PKI 亚型都包含一个 PKA 抑制域和一个核输出域,使得 PKI 既能抑制 PKA 又能将其从细胞核中移除。 PKIα 在骨骼肌、心脏、大脑皮层和小脑中高度表达,而 PKIβ 在睾丸中高度表达,在大脑中少量表达,在其他部位几乎不表达。 PKIγ mRNA 广泛表达,并在心脏和睾丸中高表达。 一些组织具有多种 PKI 亚型,在这种情况下,表达模式是细胞特异性的。 例如,PKIα 定位于支持细胞,而 PKIβ 定位于睾丸中的生殖细胞。

The protein kinase inhibitors (PKIs) are a family of proteins which act as pseudosubstrates for PKA by binding to the PKA catalytic subunits, blocking its kinase activity, modulating the extent, and duration of PKA-mediated signaling events. PKI family includes three genes encoding small, heat-stable inhibitors, PKIα, PKIβ, and PKIγ. Each PKI isoform contains a PKA inhibitory domain and a nuclear export domain, enabling PKI to both inhibit PKA and remove it from the nucleus. PKIα is highly expressed in skeletal muscle, heart, cerebral cortex, and cerebellum, whereas PKIβ is most highly expressed in testis, with a small amount of expression in brain and little to none elsewhere. PKIγ mRNA is widely expressed and found most highly expressed in heart and testis. Some tissues possess multiple isoforms of PKI, in which case the expression pattern is cell specific. For example, PKIα is localized to the Sertoli cells and PKIβ is localized to the germ cells in the testis.

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