1. Signaling Pathways
  2. Cytoskeleton
  3. Integrin

Integrin (整合素)

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    Antagonist 99.80%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK) Inhibitor ≥98.0%
    Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
    Cyclo(-RGDfK)
  • HY-100506
    GLPG0187 Antagonist 99.78%
    GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
    GLPG0187
  • HY-N0416
    Cucurbitacin B

    葫芦素 B

    Inhibitor 99.91%
    Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜,具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞,但是促进细胞凋亡(apoptosis)。 Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
    Cucurbitacin B
  • HY-18644
    CWHM-12 Inhibitor 99.77%
    CWHM-12是αV整联蛋白的有效抑制剂,抑制αvβ8αvβ3αvβ6αvβ1IC50 值分别为0.2,0.8,1.5,1.8 nM。
    CWHM-12
  • HY-19767A
    GSK 3008348 hydrochloride Antagonist 99.27%
    GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
    GSK 3008348 hydrochloride
  • HY-P99333
    Volociximab Inhibitor
    Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
    Volociximab
  • HY-P6010A
    αvβ6-BP TFA 98.91%
    αvβ6-BP TFA 是一种选择性的 αvβ6 结合肽,可用于分子成像的研究。
    αvβ6-BP TFA
  • HY-14571
    E7820 Inhibitor 99.25%
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-15102
    MK-0429 Antagonist 99.08%
    MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
    MK-0429
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt Antagonist
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
    ATN-161 trifluoroacetate salt
  • HY-19344
    Lifitegrast

    立他司特

    Antagonist 99.21%
    Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
    Lifitegrast
  • HY-13306
    Pyrintegrin Agonist
    Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
    Pyrintegrin
  • HY-12290
    Arg-Gly-Asp-Ser Inhibitor 99.93%
    Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
    Arg-Gly-Asp-Ser
  • HY-P3160
    Fibronectin Modulator
    Fibronectin 是存在于血液和细胞中的糖蛋白,是组织损伤的生物标记物。Fibronectin 可与整合素结合。Fibronectin 还与其它细胞外基质蛋白如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸肝素蛋白聚糖结合。
    Fibronectin
  • HY-137561
    Bexotegrast Inhibitor 98.09%
    Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
    Bexotegrast
  • HY-P0074A
    GPRP acetate 99.92%
    GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
    GPRP acetate
  • HY-100445A
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA Inhibitor 98.04%
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA
  • HY-124290
    Carotegrast methyl Antagonist 98.89%
    Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
    Carotegrast methyl
  • HY-P0122
    iRGD peptide 99.57%
    iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
    iRGD peptide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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