1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase 亚型特异性产品:

  • ACAT1

  • ACAT2

  • MGAT2

  • ACAT

Acyltransferase 相关产品 (79):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13215
    Avasimibe

    阿伐麦布

    Inhibitor ≥98.0%
    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的,具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1ACAT2IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-10038
    A 922500 Inhibitor 98.50%
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
  • HY-119738
    OSMI-1 Inhibitor 99.65%
    OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
  • HY-114361
    OSMI-4 Inhibitor 99.90%
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate Inhibitor ≥99.0%
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-132924
    BMS-963272 Inhibitor
    BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂(IC50 = 7.1 nM),用于治疗代谢紊乱。
  • HY-117651
    2-Fluoropalmitic acid Inhibitor
    2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
  • HY-107572
    PD 128042 Inhibitor
    PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶),IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
  • HY-N1067
    Xanthohumol Inhibitor 99.84%
    Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGATCOX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
  • HY-100400A
    K-604 dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid Inhibitor
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
  • HY-32219
    T863 Inhibitor 99.57%
    T863 是选择性,有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
  • HY-13009
    PF-04620110 Inhibitor 99.30%
    PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride Inhibitor 98.07%
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-16278
    Pradigastat Inhibitor 98.39%
    Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
  • HY-N6719
    Fumonisin B1

    伏马菌素B1

    Inhibitor ≥99.0%
    Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
  • HY-15497
    AZD7687 Inhibitor 99.04%
    AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
  • HY-101857
    MGAT2-IN-1 Inhibitor 99.49%
    MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
  • HY-50670
    DGAT-1 inhibitor 2 Inhibitor
    DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
  • HY-100401
    Pactimibe

    帕替麦布

    Inhibitor 98.07%
    Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoAKi 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
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