1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119738
    OSMI-1 Inhibitor 99.90%
    OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
    OSMI-1
  • HY-10038
    A 922500 Inhibitor 98.88%
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
    A 922500
  • HY-13215
    Avasimibe

    阿伐麦布

    Inhibitor 99.50%
    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的,具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1ACAT2IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
    Avasimibe
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate Inhibitor 99.92%
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
    PF-06424439 methanesulfonate
  • HY-114361
    OSMI-4 Inhibitor 99.90%
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
    OSMI-4
  • HY-157521
    AANAT-IN-1 Inhibitor
    AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT) 的抑制剂 (IC50: 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成,涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
    AANAT-IN-1
  • HY-106902
    F-1394 Inhibitor
    F-1394 是一种口服有效的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,能够抑制小鼠饮食中胆固醇的吸收。F-1394 可用于心血管疾病的研究。
    F-1394
  • HY-23199
    H2-003 Inhibitor
    H2-003 是一种选择性的人 DGAT2 抑制剂,能抑制甘油三酯 (TG) 的生物合成。H2-003 还能在 3T3-L1 细胞中有效抑制脂滴的形成。H2-003 可用于 DGAT2 以及 TG 相关代谢性疾病的研究。
    H2-003
  • HY-32219
    T863 Inhibitor 99.97%
    T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。
    T863
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid Inhibitor 99.05%
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
    10,12-Tricosadiynoic acid
  • HY-100400A
    K-604 dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
    K-604 dihydrochloride
  • HY-N1067
    Xanthohumol

    黄腐酚

    Inhibitor 99.97%
    Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGATCOX-1COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
    Xanthohumol
  • HY-N6719
    Fumonisin B1

    伏马菌素B1

    Inhibitor ≥99.0%
    Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
    Fumonisin B1
  • HY-13009
    PF-04620110 Inhibitor 98.86%
    PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。
    PF-04620110
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride Inhibitor 99.92%
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
    Nevanimibe hydrochloride
  • HY-117656
    ESI-05 Inhibitor 99.94%
    ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性,IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
    ESI-05
  • HY-16278
    Pradigastat Inhibitor 98.48%
    Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Pradigastat
  • HY-15497
    AZD7687 Inhibitor 99.80%
    AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
    AZD7687
  • HY-126015
    P053 Inhibitor
    P053 是一种有效的,非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。
    P053
  • HY-117832
    Pyripyropene A

    啶南平A

    Inhibitor
    Pyripyropene A 是一种具有口服活性的、高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
    Pyripyropene A

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