1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-119738
    OSMI-1 Inhibitor 99.65%
    OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
  • HY-13215
    Avasimibe

    阿伐麦布

    Inhibitor 99.58%
    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的,具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1ACAT2IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-10038
    A 922500 Inhibitor 98.50%
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
  • HY-114361
    OSMI-4 Inhibitor 99.90%
    OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate Inhibitor 99.92%
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate

    DL-甘油醛3-磷酸

    Inhibitor
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径(包括糖酵解和糖异生)中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂,也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
  • HY-121407
    Lateritin Inhibitor
    Lateritin 是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,可从 Gibberella lateritium IFO 7188的菌丝中分离得到。 Lateritin 还抑制人类癌细胞系、革兰氏阳性菌和白色念珠菌的小型小组的生长。
  • HY-105445
    CP-113818 Inhibitor
    CP-113818 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。 CP-113818 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-100400A
    K-604 dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
  • HY-32219
    T863 Inhibitor 99.97%
    T863 是选择性,有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid Inhibitor
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
  • HY-N1067
    Xanthohumol

    黄腐酚

    Inhibitor 99.84%
    Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGATCOX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
  • HY-13009
    PF-04620110 Inhibitor 99.30%
    PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。
  • HY-N6719
    Fumonisin B1

    伏马菌素B1

    Inhibitor ≥99.0%
    Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
  • HY-117656
    ESI-05 Inhibitor 99.94%
    ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性,IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
  • HY-16278
    Pradigastat Inhibitor 98.39%
    Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride Inhibitor 98.07%
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-15497
    AZD7687 Inhibitor 99.04%
    AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
  • HY-108339
    PF-06471553 Inhibitor 98.29%
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
  • HY-100401
    Pactimibe

    帕替麦布

    Inhibitor 98.07%
    Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoAKi 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。

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