HIV (Human immunodeficiency virus) is a lentivirus (a subgroup of retrovirus) that causes the acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), a condition in humans in which progressive failure of the immune system allows life-threatening opportunistic infections and cancers to thrive. Infection with HIV occurs by the transfer of blood, semen, vaginal fluid, pre-ejaculate, or breast milk. Within these bodily fluids, HIV is present as both free virus particles and virus within infected immune cells. HIV infects vital cells in the human immune system such as helper T cells (specifically CD4+ T cells), macrophages, and dendritic cells. HIV infection leads to low levels of CD4+ T cells through a number of mechanisms, including apoptosis of uninfected bystander cells, direct viral killing of infected cells, and killing of infected CD4+ T cells by CD8 cytotoxic lymphocytes that recognize infected cells. When CD4+ T cell numbers decline below a critical level, cell-mediated immunity is lost, and the body becomes progressively more susceptible to opportunistic infections.
By Effects:
Inhibitors (308)
Antagonists (1)
Activators (5)
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Inhibitor
≥99.0%
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬。
HY-17589A
Chloroquine
Inhibitor
99.50%
Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-90006
5-Fluorouracil
Inhibitor
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog )，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
HY-17589
Chloroquine phosphate
Inhibitor
99.89%
Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-12305
Q-VD-OPh
Inhibitor
99.26%
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-112090
ABBV-744
Inhibitor
99.48%
ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain )，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
HY-117025A
Manzamine A hydrochloride
Inhibitor
99.29%
Manzamine A hydrochloride 是一种口服活性 β-carboline 生物碱，抑制 GSK-3β 和 CDK-5 的 IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy )。Manzamine A hydrochloride 具有抗疟和抗癌活性。Manzamine A hydrochloride 通过对 HSV-1 具有较强的活性。
HY-B2224
Thiamine disulfide
Inhibitor
Thiamine disulfide 是一种维生素 B1 衍生物，是 Thiamine 的氧化二聚体。Thiamine disulfide 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，可显着抑制 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的活性。
HY-10224
Panobinostat
Activator
≥98.0%
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10585
Valproic acid
Inhibitor
≥98.0%
Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-13653
(-)-Epigallocatechin Gallate
Inhibitor
99.87%
(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2 ，GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS )。
HY-16591
Birinapant
Inhibitor
≥98.0%
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-10046
Plerixafor
Inhibitor
≥98.0%
Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
HY-N0822
Shikonin
Inhibitor
99.80%
Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel ) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome ) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。
HY-15310
Ivermectin
Inhibitor
≥98.0%
Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫药物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入 抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1 ) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
HY-14590
Kaempferol
Inhibitor
99.62%
Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α ) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
HY-13750
Ebselen
Inhibitor
≥98.0%
Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC ) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50 =0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50 =4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
HY-13004
HY-10005
Flavopiridol
Inhibitor
99.72%
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
HY-B0313
