HIV (Human immunodeficiency virus) is a lentivirus (a subgroup of retrovirus) that causes the acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), a condition in humans in which progressive failure of the immune system allows life-threatening opportunistic infections and cancers to thrive. Infection with HIV occurs by the transfer of blood, semen, vaginal fluid, pre-ejaculate, or breast milk. Within these bodily fluids, HIV is present as both free virus particles and virus within infected immune cells. HIV infects vital cells in the human immune system such as helper T cells (specifically CD4+ T cells), macrophages, and dendritic cells. HIV infection leads to low levels of CD4+ T cells through a number of mechanisms, including apoptosis of uninfected bystander cells, direct viral killing of infected cells, and killing of infected CD4+ T cells by CD8 cytotoxic lymphocytes that recognize infected cells. When CD4+ T cell numbers decline below a critical level, cell-mediated immunity is lost, and the body becomes progressively more susceptible to opportunistic infections.
By Effects:
Inhibitors (241)
Antagonists (1)
Activators (3)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Inhibitor
99.47%
Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，IC50 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I )，IC50 为 0.8 μM。
HY-17589
Chloroquine phosphate
Inhibitor
99.89%
Chloroquine phosphate 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-90006
5-Fluorouracil
Inhibitor
99.86%
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog )，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。
HY-10224
Panobinostat
Activator
99.20%
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-12305
Q-VD-OPh
Inhibitor
99.26%
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-17589A
Chloroquine
Inhibitor
99.15%
Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-114268
BRD-K98645985
Inhibitor
99.19%
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
HY-126428
ZL0580
Inhibitor
99.48%
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
HY-13653
(-)-Epigallocatechin Gallate
Inhibitor
99.91%
(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导，从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2 ，GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化。
HY-16591
Birinapant
Inhibitor
99.36%
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-10585
Valproic acid
Inhibitor
>98.0%
Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10046
Plerixafor
Inhibitor
>98.0%
Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
HY-10005
Flavopiridol
Inhibitor
99.72%
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
HY-N0822
Shikonin
Inhibitor
99.80%
Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel ) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。
HY-10341
Fasudil Hydrochloride
Inhibitor
99.91%
Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-13750
Ebselen
Inhibitor
99.58%
Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC ) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50 =0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50 =4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
HY-B0545
Probenecid
Inhibitor
99.91%
Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-13004
HY-90001
HY-13238
Dolutegravir
Inhibitor
99.95%
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
