2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Deubiquitinase

Deubiquitinase (去泛素化酶)

DUBs

去泛素化酶 (DUB) 是一类蛋白酶，其功能是从与靶底物结合的前蛋白或泛素中裂解泛素 (Ub) 或泛素样蛋白。根据酶促裂解机制，DUB 分为两大类：半胱氨酸蛋白酶和锌金属蛋白酶。这些包括泛素特异性蛋白酶 (USP)、泛素 C 末端水解酶 (UCH)、卵巢肿瘤蛋白酶 (OTU)、Machado-Joseph 病蛋白酶 (MJD)、Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) 金属蛋白酶和含有 MIU 的新型 DUB 家族 (MINDY) 蛋白酶。

泛素化是一种重要的翻译后修饰，在许多重要的细胞事件中起着关键作用。在此过程中，泛素通过 E1、E2 和 E3 酶的协同作用与底物蛋白结合，然后被 DUB 去除。因此，DUB 是 Ub 系统的重要调节剂，可调节大量细胞过程，包括蛋白质周转、蛋白质分选和运输。DUB 活性改变与多种病理有关，包括癌症。DUB 代表了靶向药物开发的新型候选药物。

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Deubiquitinase 亚型特异性产品:

Deubiquitinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    		Inhibitor 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
    N-Ethylmaleimide
  • HY-13814
    PR-619 Inhibitor 99.38%
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
    PR-619
  • HY-12990
    Spautin-1 Inhibitor 99.54%
    Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂，可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13，IC50s 约为0.6-0.7 μM。
    Spautin-1
  • HY-15667
    P005091 Inhibitor 99.92%
    P005091 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。
    P005091
  • HY-178500A
    WCY-8-67 TFA Inhibitor 99.40%
    WCY-8-67 TFA 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 TFA 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 TFA 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 TFA 可用于急性髓系白血病研究。
    WCY-8-67 TFA
  • HY-178124
    Huib32 Inhibitor 98.72%
    Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂 (IC50 = 21.2 nM)，相较于其他密切相关的去泛素化酶 (DUBs) (例如 USP8/10/16、UCHL1 和 OTUB2) 具有高选择性。Huib32 通过可逆地共价结合活性位点 Cys743 来抑制 USP32，从而增强底物的泛素化水平、改变内体形态，并模拟 USP32 敲除的表型。Huib32 可用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌，阿尔茨海默病和帕金森病的相关研究。
    Huib32
  • HY-179630
    MS102 Inhibitor
    MS102 是一种口服有效的泛素特异性肽酶 2 (USP2) 抑制剂，其 IC50 为 5.46 μM。MS102 对 ACE2 依赖性冠状病毒具有有效的抗病毒活性。MS102 在体外和体内均能显著降低 V 结构域免疫球蛋白 T 细胞活化抑制因子 (VISTA) 蛋白的丰度。MS102 可用于 SARS-CoV-2 的研究。MS102 可与抗 PD-1 免疫方法联合使用以增强抗肿瘤免疫反应。
    MS102
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    		Inhibitor 99.90%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
    Degrasyn
  • HY-13817
    IU1 Inhibitor 99.30%
    IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC50 为 4-5 μM。
    IU1
  • HY-17543
    ML-323 Inhibitor 99.51%
    ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂，在Ub-Rho实验中，IC50 为 76 nM。
    ML-323
  • HY-18637
    LDN-57444 Inhibitor 98.93%
    LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。
    LDN-57444
  • HY-110404
    Capzimin Inhibitor 99.19%
    Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
    Capzimin
  • HY-100900
    ML364 Inhibitor 99.96%
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
    ML364
  • HY-145471
    KSQ-4279 Inhibitor 99.95%
    KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种有效的 USP1 抑制剂和选择性 PARP1 抑制剂。KSQ-4279 有望用于癌症的研究。
    KSQ-4279
  • HY-13989
    b-AP15 Inhibitor 98.05%
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
    b-AP15
  • HY-112438
    MF-094 Inhibitor 99.75%
    MF-094 是有效，选择性的 USP30 抑制剂，IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。
    MF-094
  • HY-W327122
    BAP1-IN-1 Inhibitor 99.86%
    BAP1-IN-1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂，其 IC50 为 0.1-1 μM。
    BAP1-IN-1
  • HY-50737A
    DUB-IN-2 Inhibitor 99.20%
    DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50 值为 0.28 μM。
    DUB-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Deubiquitinase Isoform Comparison

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