1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Deubiquitinase

Deubiquitinase (去泛素化酶)

DUBs

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    Inhibitor 99.67%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
  • HY-13814
    PR-619 Inhibitor 98.89%
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4USP8USP7USP2USP5EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
  • HY-107985
    FT671 Inhibitor 99.79%
    FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 52 nM,与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
  • HY-147032
    USP8-IN-1 Inhibitor 99.61%
    USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
  • HY-122883
    BC-1471 Inhibitor 99.89%
    BC-1471 是一种 STAM 结合蛋白(STAMBP)去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7(NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7)的炎症小体活性。
  • HY-148046
    USP15-IN-1 Inhibitor
    USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂,IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
  • HY-17543
    ML-323 Inhibitor 99.97%
    ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
  • HY-13817
    IU1 Inhibitor 99.45%
    IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
  • HY-117043
    GRL0617 Inhibitor 99.71%
    GRL0617 是一种选择性的,竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用,其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
  • HY-15667
    P005091 Inhibitor 99.92%
    P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。
  • HY-13865
    P 22077 Inhibitor 98.44%
    P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50 值为 8.74 μM。
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1 Inhibitor ≥98.0%
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    6-硫代鸟嘌呤

    Inhibitor ≥99.0%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-50737A
    DUB-IN-2 Inhibitor 99.62%
    DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
  • HY-100900
    ML364 Inhibitor 99.94%
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
  • HY-111408
    EOAI3402143 Inhibitor 99.52%
    EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制 Usp9x/Usp24Usp5,这种作用存在剂量依赖性。
  • HY-13989
    b-AP15 Inhibitor 98.44%
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。
  • HY-111458
    GSK2643943A Inhibitor 98.28%
    GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用,可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
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