1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Deubiquitinase

Deubiquitinase (去泛素化酶)

DUBs

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    N-乙基马来酰亚胺

    Inhibitor 99.89%
    N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
    N-Ethylmaleimide
  • HY-13814
    PR-619 Inhibitor 99.38%
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4USP8USP7USP2USP5EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
    PR-619
  • HY-12990
    Spautin-1 Inhibitor 99.27%
    Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13,IC50s 约为0.6-0.7 μM。
    Spautin-1
  • HY-145471
    KSQ-4279 Inhibitor 99.94%
    KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种有效的、一流的、高选择性的 USP1 抑制剂。KSQ-4279 显示出抗癌作用。
    KSQ-4279
  • HY-160019
    MTX115325 Inhibitor 99.08%
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-160768
    OTUB2-IN-1 Inhibitor 98.79%
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM), 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-162312
    LLK203 Inhibitor
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
    Degrasyn
  • HY-17543
    ML-323 Inhibitor 99.95%
    ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
    ML-323
  • HY-15667
    P005091 Inhibitor 99.92%
    P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。
    P005091
  • HY-13817
    IU1 Inhibitor 99.42%
    IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
    IU1
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    Inhibitor 98.01%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-13989
    b-AP15 Inhibitor 98.57%
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。
    b-AP15
  • HY-110404
    Capzimin Inhibitor 99.21%
    Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
    Capzimin
  • HY-18637
    LDN-57444 Inhibitor 98.23%
    LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
    LDN-57444
  • HY-100900
    ML364 Inhibitor 99.94%
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
    ML364
  • HY-112438
    MF-094 Inhibitor 99.23%
    MF-094 是有效,选择性的 USP30 抑制剂,IC50为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化,加速有丝分裂。
    MF-094
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1 Inhibitor ≥98.0%
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
    USP25/28 inhibitor AZ1
  • HY-50737A
    DUB-IN-2 Inhibitor 99.27%
    DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
    DUB-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种