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Deubiquitinase (去泛素化酶)

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Deubiquitinase 相关产品 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inhibitor 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide Inhibitor ≥98.0%
    N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
  • HY-13814
    PR-619 Inhibitor 98.89%
    PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4USP8USP7USP2USP5EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
  • HY-117043
    GRL0617 Inhibitor 99.78%
    GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.
  • HY-13765
    6-Thioguanine Inhibitor ≥99.0%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-120458
    LCAHA Inhibitor
    LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
  • HY-124855
    STD1T Inhibitor
    STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析中, IC50 为 3.3 μM。
  • HY-13989
    b-AP15 Inhibitor 98.75%
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。
  • HY-13817
    IU1 Inhibitor ≥98.0%
    IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1 Inhibitor 98.10%
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
  • HY-111458
    GSK2643943A Inhibitor 98.28%
    GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 值为 160 nM。
  • HY-18637
    LDN-57444 Inhibitor
    LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
  • HY-12471
    VLX1570 Inhibitor ≥98.0%
    VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂,IC50 约10 μM。
  • HY-15757
    SJB2-043 Inhibitor 99.25%
    SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。
  • HY-100708
    NSC632839 Inhibitor 98.43%
    NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2USP7SENP2EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
  • HY-133118
    6RK73 Inhibitor ≥98.0%
    6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
  • HY-12988
    C527 Inhibitor 99.88%
    C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
  • HY-136528
    RA-9 Inhibitor 98.12%
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-18638
    TCID Inhibitor 99.76%
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
  • HY-12989
    LDN-91946 Inhibitor 98.13%
    LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂,Ki app 为 2.8 μM.
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