1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Cholinesterase (ChE)

Cholinesterase (ChE) (胆碱酯酶)

Cholinesterase (ChE) is a family of enzymes present in the central nervous system, particularly in nervous tissue, muscle and red cells, which catalyze the hydrolysis of the neurotransmitter acetylcholine into choline and acetic acid, a reaction necessary to allow a cholinergic neuron to return to its resting state after activation. It is one of many important enzymes needed for the proper functioning of the nervous systems of humans.

There are two types: acetylcholinesterase (AChE, acetylcholine hydrolase) and butyrylcholinesterase (BChE, acylcholine acylhydrolase), also known as nonspecific cholinesterase or pseudocholinesterase. AChE is primarily found in the blood on red blood cell membranes, in neuromuscular junctions, and in neural synapses, while BChE is produced in the liver and found primarily in plasma. The difference between the two types of cholinesterase is their relative preferences for substrates: AChE hydrolyzes acetylcholine faster while BChE hydrolyzes butyrylcholine faster.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    盐酸多奈哌齐

    Inhibitor 99.94%
    Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
    Donepezil Hydrochloride
  • HY-138097
    α-NETA Inhibitor ≥98.0%
    α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
    α-NETA
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate Inhibitor ≥98.0%
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
    TMPyP4 tosylate
  • HY-14566
    Donepezil

    多奈哌齐

    Inhibitor 99.91%
    Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChEIC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
    Donepezil
  • HY-76299
    Galanthamine

    加兰他敏

    Inhibitor 99.96%
    Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。
    Galanthamine
  • HY-W011246
    Velnacrine maleate

    马来酸维吖啶

    Inhibitor ≥98.0%
    Velnacrine maleate (HP 029) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,可用于阿尔茨海默病的研究。
    Velnacrine maleate
  • HY-155369
    BChE-IN-21 Inhibitor
    BChE-IN-21 是一种有效的 BChE 抑制剂, IC50 为 0.14±0.02 μM。BChE-IN-21 具有阿尔茨海默病研究潜力。
    BChE-IN-21
  • HY-N4191
    Isorosmanol

    异迷迭香酚

    Inhibitor 98.08%
    Isorosmanol 是从迷迭香叶中分离出的一种松香烷型二萜,具有抗氧化、神经保护和神经营养作用。Isorosmanol 能抑制 AChE 活性和黑色素的合成。
    Isorosmanol
  • HY-N0342
    Scopoletin

    东莨菪内酯

    Inhibitor 99.70%
    Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
    Scopoletin
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
    Garcinol
  • HY-B1266
    Physostigmine salicylate

    水杨酸毒扁豆碱

    Inhibitor 99.37%
    Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
    Physostigmine salicylate
  • HY-17368
    Rivastigmine

    卡巴拉汀

    Inhibitor 99.90%
    Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
    Rivastigmine
  • HY-N0793
    Protopine

    原阿片碱

    Inhibitor 99.64%
    Protopine (Corydinine) 是一种异喹啉生物碱,是特异性可逆和竞争性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。Protopine 具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Protopine
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    石杉碱甲

    Inhibitor 99.00%
    (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
    (-)-Huperzine A
  • HY-17552
    sn-Glycero-3-phosphocholine

    甘磷酸胆碱

    Activator ≥98.0%
    sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
    sn-Glycero-3-phosphocholine
  • HY-B0949
    Protriptyline hydrochloride

    盐酸普罗替林

    Inhibitor 99.91%
    Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA),含有一个仲胺,可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的,Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用,并且有时用于嗜睡症的相关研究。
    Protriptyline hydrochloride
  • HY-B2152
    Hemicholinium 3

    密胆碱 3

    Inhibitor 99.71%
    Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
    Hemicholinium 3
  • HY-N0285
    Imperatorin

    欧前胡素

    Inhibitor 98.72%
    Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。
    Imperatorin
  • HY-P2860
    Acetylcholinesterase, Fly head

    乙酰胆碱酯酶

    Acetylcholinesterase, Fly head (ACHE; EC 3.1.1.7), 即乙酰胆碱酯酶,是一种胆碱能酶,主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中,常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Fly head 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Fly head 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导,以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。
    Acetylcholinesterase, Fly head
  • HY-B1488
    Tacrine hydrochloride

    盐酸他克林

    Inhibitor 99.95%
    Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
    Tacrine hydrochloride

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