1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GlyT

GlyT (甘氨酸转运蛋白)

Glycine transporters

Glycine transporters (GlyTs) are members of the Na+/Cl--dependent transporter family, whose activities and subcellular distributions are regulated by phosphorylation and interactions with other proteins. GlyTs comprise glycine transporter type 1 (SLC6A9; GlyT1) and glycine transporter type 2 (SLC6A5; Glyt2). Both GlyTs exist in multiple splice variants. GlyTs that regulate levels of brain glycine, an inhibitory neurotransmitter with co-agonist activity for NMDA receptors (NMDARs), have been considered to be important targets for the treatment of brain disorders with suppressed NMDAR function such as schizophrenia.

GlyT1 and GlyT2 are expressed on both astrocytes and neurons, but their expression pattern in brain tissue is foremost related to neurotransmission. GlyT2 is markedly expressed in brainstem, spinal cord and cerebellum, where it is responsible for glycine uptake into glycinergic and GABAergic terminals. GlyT1 is abundant in neocortex, thalamus and hippocampus, where it is expressed in astrocytes, and involved in glutamatergic neurotransmission. GlyT1 and GlyT2, which are located in glial cells and neurons, respectively play important roles by clearing synaptically released glycine or supplying glycine to glycinergic neurons to regulate glycinergic neurotransmission. Thus, inhibition of GlyTs could be used to modify pain signal transmission in the spinal cord.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103332
    N-Arachidonylglycine Inhibitor 98.82%
    N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
    N-Arachidonylglycine
  • HY-10809
    Bitopertin

    比托派汀

    Inhibitor 99.59%
    Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。
    Bitopertin
  • HY-101037
    Sarcosine

    肌氨酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine
  • HY-138935
    Iclepertin Inhibitor 99.65%
    Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
    Iclepertin
  • HY-10716A
    PF-03463275 Inhibitor 98.40%
    PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
    PF-03463275
  • HY-111029A
    ALX-1393 TFA Inhibitor 99.94%
    ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393 TFA
  • HY-12389
    8-Hydroxyamoxapine Inhibitor
    8-Hydroxyamoxapine 是一种具有口服活性的抗抑郁剂,能够抑制突触上的去甲腺上激素和血清素的再摄取。
    8-Hydroxyamoxapine
  • HY-107527
    Org 25543 hydrochloride Inhibitor
    Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
    Org 25543 hydrochloride
  • HY-130466
    Stearoyl-L-carnitine chloride Inhibitor ≥99.0%
    Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
    Stearoyl-L-carnitine chloride
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride Antagonist 99.44%
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-10711A
    ALX-5407 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
    ALX-5407 hydrochloride
  • HY-100416A
    LY2365109 hydrochloride Inhibitor 98.69%
    LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
    LY2365109 hydrochloride
  • HY-110176
    ASP2535 Inhibitor 99.44%
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-112432
    GlyT1 Inhibitor 1 Inhibitor 98.35%
    GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1 IC50 为 38 nM。
    GlyT1 Inhibitor 1
  • HY-101037S1
    Sarcosine-d3

    肌氨酸-d3

    Inhibitor ≥98.0%
    Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-d<sub>3</sub>
  • HY-101037S
    Sarcosine-15N

    肌氨酸 15N

    Inhibitor ≥99.0%
    Sarcosine-15N 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
    Sarcosine-<sup>15</sup>N
  • HY-101334
    MPDC Inhibitor
    MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
    MPDC
  • HY-10715
    SSR504734 Inhibitor 99.82%
    SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
    SSR504734
  • HY-107526
    (Rac)-ALX 5407 Inhibitor
    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
    (Rac)-ALX 5407
  • HY-111029
    ALX-1393 Inhibitor ≥99.0%
    ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
    ALX-1393

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