2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

STAT 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13818
    Stattic Inhibitor 98.92%
    Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.97%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
  • HY-B0069
    Fludarabine

    氟达拉滨

    		Inhibitor 99.91%
    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。
  • HY-N0193
    Artesunate

    青蒿琥酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
  • HY-B0497
    Niclosamide

    氯硝柳胺

    		Inhibitor 99.90%
    Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
  • HY-103692
    STX-0119 Inhibitor 99.21%
    STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
  • HY-148923
    MC0704 Inhibitor
    MC0704 是一种 STAT3 抑制剂，IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
  • HY-151976
    STAT3-IN-15 Inhibitor
    STAT3-IN-15 是一种有效的，具有口服活性的 STAT.html" class="link-product" target="_blank">STAT3 抑制剂，可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，抑制上皮间质转化 (EMT)。
  • HY-100614
    AS1517499 Inhibitor 99.17%
    AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    		Inhibitor 99.36%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
  • HY-14944
    Homoharringtonine

    高三尖杉酯碱

    		Inhibitor 99.96%
    Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA Activator 99.22%
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide)，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡，在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.72%
    TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
  • HY-112288
    C188-9 Inhibitor 99.90%
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
  • HY-13919
    Napabucasin Inhibitor 99.27%
    Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂，抑制癌症干细胞活性。
  • HY-N0174
    Cryptotanshinone

    隐丹参酮

    		Inhibitor 98.69%
    Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.90%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-15146
    NSC 74859 Inhibitor 98.64%
    NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂，IC50 为 86 μM。
  • HY-101853
    STAT5-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂，对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
  • HY-129602
    SD-36 Inhibitor 99.46%
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
STAT Isoform Comparison

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