1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 相关产品 (64):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14649
    Retinoic acid Agonist 99.74%
    Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-14171
    Bexarotene Agonist ≥99.0%
    Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-10475
    AM580 Agonist 99.61%
    AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
  • HY-100532
    CD437 Agonist ≥98.0%
    CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
  • HY-14531
    Talarozole Inhibitor 99.78%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-106019
    Liarozole Inhibitor 98.52%
    Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
  • HY-N2992
    16α-Hydroxytrametenolic acid Activator
    16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR)的激动剂。
  • HY-101259
    BMS-195614 Antagonist
    BMS-195614 (BMS 614) 有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM。
  • HY-15373
    Fenretinide Inhibitor 99.08%
    Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
  • HY-U00449
    AGN 193109 Antagonist ≥98.0%
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
  • HY-15127
    Isotretinoin Inhibitor 99.88%
    Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺,还可用于脑癌,胰腺癌等化疗。
  • HY-101106
    AR7 Antagonist 99.70%
    AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。
  • HY-15682
    TTNPB Agonist 99.19%
    TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
  • HY-16681
    AGN 194310 Antagonist ≥98.0%
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
  • HY-15340
    LG100268 99.22%
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
  • HY-107500
    UVI 3003 Inhibitor 99.77%
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
  • HY-B0091
    Adapalene Agonist ≥98.0%
    Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0163
    Magnolol Agonist 99.92%
    Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
  • HY-16684
    AGN 195183 Agonist 99.26%
    AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。
  • HY-108529
    BMS493 Inhibitor 98.46%
    BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。
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