1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 相关产品 (46):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14649
    Retinoic acid Agonist 99.74%
    Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-14171
    Bexarotene Agonist ≥99.0%
    Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂,有潜力用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-10475
    AM580 Agonist 99.61%
    AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
  • HY-14531
    Talarozole Inhibitor 99.78%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-100532
    CD437 Agonist ≥98.0%
    CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
  • HY-100608
    BMS453 Modulator ≥98.0%
    BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
  • HY-107413
    SR11237 Agonist ≥99.0%
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
  • HY-107436
    LE135 Antagonist 98.13%
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
  • HY-N0163
    Magnolol Agonist 99.92%
    Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
  • HY-15127
    Isotretinoin Inhibitor 99.88%
    Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺,还可用于脑癌,胰腺癌等化疗。
  • HY-15373
    Fenretinide Inhibitor 99.08%
    Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
  • HY-B0091
    Adapalene Agonist ≥98.0%
    Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
  • HY-107500
    UVI 3003 Inhibitor 99.77%
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
  • HY-15682
    TTNPB Agonist 99.19%
    TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
  • HY-14652
    Tamibarotene Agonist 99.94%
    Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
  • HY-16681
    AGN 194310 Antagonist ≥98.0%
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
  • HY-U00449
    AGN 193109 Antagonist ≥98.0%
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
  • HY-100008
    Peretinoin Inhibitor 99.79%
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
  • HY-101106
    AR7 Antagonist 99.70%
    AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。
  • HY-16684
    AGN 195183 Agonist 99.26%
    AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。
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