1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. CaMK

CaMK (钙调蛋白激酶)

Calmodulin-dependent protein kinases; Calmodulin-dependent kinases

The Ca2+/calmodulin-dependent kinase (CaMK) family has been recognized as a key mediator in living organisms and various biological processes.

CaMK II is a multifunctional cytoplasmic calcium and calmodulin-dependent protein kinase that phosphorylates and alters the function of a variety of substrates. The CaMK II pathway has been found to regulate the RANKL-induced osteoclast formation via the cAMP-response element binding protein (CREB) pathway.

Among many signaling pathways of proliferation, intracellular calciumol/L has been extensively demonstrated to be very important. In cytoplasm, calciumol/L binds to calmodulin, and then activates the CaMKs which are a family of structurally related serine/threonine protein kinases including CaMKI-IV. CaMKII, a multi functional protein kinase, is ubiquitously involved in many physiological processes including control of cell cycle, apoptosis, gene expression, and neurotransmission.

CaMK 相关产品 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15465
    KN-93 Inhibitor 99.19%
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
  • HY-15465B
    KN-93 phosphate Inhibitor 99.69%
    KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
  • HY-N6732
    K-252a Inhibitor 99.45%
    K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-13290
    KN-62 Inhibitor 99.45%
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
  • HY-19805
    STO-609 Inhibitor 98.13%
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-151797
    Ph-HTBA Modulator
    Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
  • HY-148063
    DB0614
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-146268
    CaMKIIα-IN-1 Inhibitor
    CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂,对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
  • HY-103319
    Calmidazolium chloride Antagonist ≥99.0%
    Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
  • HY-100576
    NH125 Inhibitor ≥98.0%
    NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-110096
    A-484954 Inhibitor 98.10%
    A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
  • HY-P1029
    MLCK inhibitor peptide 18

    MLCK抑制肽18

    Inhibitor 99.66%
    MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
  • HY-108599
    DCP-LA Activator ≥98.0%
    DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐,并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活,以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
  • HY-P0214A
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide TFA Inhibitor
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA) 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其 IC50 值为 40 nM。
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪; 甲哌氟丙嗪; 三氟吡拉嗪

    Inhibitor 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1 Inhibitor 98.02%
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-100779
    Rimacalib Inhibitor 99.65%
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
  • HY-117684
    Cabamiquine Inhibitor 98.33%
    Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
  • HY-137506
    XST-14 Inhibitor 99.69%
    XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。