1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
  3. LRRK2

LRRK2 (富亮氨酸重复激酶2)

Leucine-rich repeat kinase 2

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) is a ubiquitously expressed member of the ROCO protein family. LRRK2 is a complex, multidomain protein containing kinase and GTPase enzymatic activities and multiple protein-protein interaction domains. LRRK2 is the genetic cause of both familial and idiopathic Parkinson's disease (PD), and it is associated with neuronal death, vesicle trafficking, mitochondrial dysfunction, and inflammation.

LRRK2 is a very large protein comprised of 2527 amino acids which has been determined to contain multiple functional domains, including armadillo (ARM), ankyrin-repeats (ANK), leucine-rich repeats (LRR), Ras of complex proteins (ROC), C-terminal of Roc (COR), MAPK-like kinase, and WD40 motifs. Mutations in LRRK2 represent a significant component of both sporadic and familial PD. Pathogenic mutations cluster in the enzymatic domains of LRRK2, and kinase activity seems to correlate with cytotoxicity, suggesting the possibility of kinase-based therapeutic strategies for LRRK2-associated PD. The best-characterized mutation to date, G2019S, leads to increased kinase activity, and mutations in the GTPase domain, such as R1441C and R1441G, have also been reported to influence kinase activity.

LRRK2 相关产品 (31):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100411
    MLi-2 Inhibitor 99.74%
    MLi-2 是一种具有口服活性的,高选择性 LRRK2 抑制剂,IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 98.57%
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
  • HY-18163
    GNE-7915 Inhibitor 99.79%
    GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1 Inhibitor 98.02%
    LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的 LRRK2 抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
  • HY-12477
    PF-06447475 Inhibitor 99.88%
    PF-06447475是高效,选择性,能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
  • HY-16936
    JH-II-127 Inhibitor 98.02%
    JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016TIC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
  • HY-148030
    XL01126 Inhibitor 99.81%
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂,DC50 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障,并作为降解探针,用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCKLRRK2GSK3βJAK2VEGFR2Aurora BAurora ApIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
  • HY-15796
    GNE0877 Inhibitor 98.89%
    GNE0877是一种高选择性,具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
  • HY-120085
    PFE-360 Inhibitor 98.94%
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-13488
    HG-10-102-01 Inhibitor 99.34%
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2MLK1,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-13237
    GSK2578215A Inhibitor 99.79%
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型,IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-B0792
    CZC-54252 Inhibitor 99.18%
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
  • HY-15800A
    CZC-25146 Inhibitor 98.85%
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-12282
    GNE-9605 Inhibitor 99.72%
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate Inhibitor 99.69%
    GNE-7915 tosylate是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。
  • HY-118952A
    PF-06456384 trihydrochloride Inhibitor 99.77%
    PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2IKK complexIKK1IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
  • HY-111493
    LRRK2 inhibitor 1 Inhibitor 99.93%
    LRRK2 inhibitor 1 是有效,选择性的 LRRK2 抑制剂,IC50 为 6.8。
  • HY-151444
    LRRK2-IN-6 Inhibitor
    LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂,抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。