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FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

FKBP 相关产品 (17):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10219
    Rapamycin 99.93%
    Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-10218
    Everolimus 98.79%
    Everolimus (RAD001) 是有效的 mTOR 抑制剂,它与FKBP-12结合以产生免疫抑制复合物。
  • HY-13756
    Tacrolimus 99.93%
    Tacrolimus (FK506; Fujimycin) 是具有强免疫抑制特性的大环内酯。 Tacrolimus 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。
  • HY-16046
    Rimiducid Activator 99.81%
    Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13992
    AP20187 Modulator 99.80%
    AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
  • HY-112210
    Shield-1 Modulator 99.62%
    Shield-1 是特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 可以稳定整个融合蛋白。
  • HY-126316
    Zapalog Modulator
    Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBPDHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 Inhibitor
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  • HY-13756A
    Tacrolimus monohydrate 98.46%
    Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate) 是具有强免疫抑制特性的大环内酯。 Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。
  • HY-102080
    SAFit2 Inhibitor 98.59%
    SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM, 并且能增强 AKT2 和 AS160 的结合。
  • HY-13557
    Ascomycin Inhibitor >98.0%
    Ascomycin(Immunomycin, FR-900520, FK520)是tacrolimus (FK506)的类似物,具有很强的免疫抑制剂。
  • HY-114434
    AP1867 98.46%
    AP1867是合成的FKBP12F36V的配体。
  • HY-102079
    SAFit1 Inhibitor 99.00%
    SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM。
  • HY-114420
    AP1867-2-(carboxymethoxy) Inhibitor
    AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。
  • HY-114872
    SLF
    SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12IC50 为 0.22 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-129363
    AP1867-3-(Methoxyethylamine)
    AP1867-3-(Methoxyethylamine) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
  • HY-107452
    SLF-amido-C2-COOH
    SLF-amido-C2-COOH (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是一种合成的 FKBP 配体 (SLF),可用于合成 PROTAC 分子。
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