1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. Hedgehog

Hedgehog 

Hedgehog (Hh) is composed of N-terminal and C-terminal domains that dissociate in a self-catalyzed proteolytic cleavage reaction. The N-terminal product HhNp, modified by cholesterol during self-cleavage, harbors all known Hh signaling activities. When synthesized in the absence of the C-terminal domain (and hence lacking cholesterol modification), the N-terminal domain is aberrantly targeted and released selectively into the retina.

Hedgehog signaling pathway is linked to tumorigenesis and is aberrantly activated in a variety of cancers. Hh ligands bind to and suppress the transmembrane receptor Patched (PTCH), which suppresses Smoothened (SMO), a seven-transmembrane-helix protein that positively regulates the Hh pathway.

Sonic hedgehog (Shh) is a morphogen essential to the developing nervous system that continues to play an important role in adult life by contributing to cell proliferation and differentiation, maintaining blood-brain barrier integrity, and being cytoprotective against oxidative and excitotoxic stress, all features of importance in amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

Indian hedgehog (Ihh), a signaling molecule that plays a pivotal role in the regulation of chondrocyte proliferation, maturation, and ossification both in long-bone development and digit joint formation, has also been found to be essential for temporomandibular joint (TMJ) development.

Desert hedgehog (Dhh), one of the Hedgehog family members, is expressed by Schwann cells of peripheral nerves.

Hedgehog 相关产品 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10440
    Vismodegib

    维莫德吉

    Inhibitor 99.97%
    Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;还可抑制 P-gpABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
  • HY-17024
    Cyclopamine

    环巴胺

    Antagonist 99.97%
    Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂,在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。
  • HY-17514
    Itraconazole

    伊曲康唑

    Antagonist 99.81%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
  • HY-121802
    Dynarrestin Inhibitor 98.40%
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
  • HY-100224
    SANT-1 Inhibitor 99.88%
    SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
  • HY-15398C
    3-epi-Vitamin D3 Inhibitor
    3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物,是一种 Hedgehog pathway 抑制剂,在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。
  • HY-123781A
    RUSKI-201 dihydrochloride Inhibitor
    RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号,抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针,可用于 Hhat 催化功能的研究。
  • HY-16475
    TAK-441 Inhibitor
    TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
  • HY-122632
    Ciliobrevin D Inhibitor 99.47%
    Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
  • HY-100790
    Ciliobrevin A Inhibitor 98.57%
    Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
  • HY-13307
    JK184 Inhibitor 99.37%
    JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50 为 30 nM。
  • HY-18366A
    RU-SKI 43 hydrochloride

    RU-SKI 43(盐酸盐)

    Inhibitor 98.54%
    RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-N0836
    Jervine

    蒜黎芦碱

    Inhibitor 98.03%
    Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum nigrum 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。
  • HY-124899
    Hh-Ag1.5 Agonist 99.97%
    Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
  • HY-100036
    MK-4101 Inhibitor 98.31%
    MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  • HY-W019996
    Triparanol Inhibitor 99.52%
    Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
  • HY-18366
    RU-SKI 43 Inhibitor
    RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
  • HY-113965
    CUR61414 Inhibitor 99.04%
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
  • HY-17514S
    Itraconazole-d5

    伊曲康唑 d5

    Antagonist
    Itraconazole-d5 (R51211-d5) 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
  • HY-108439
    Neurodazine Activator ≥99.0%
    Neurodazine 是一种神经性诱导剂,可作为多能细胞的神经发生的促进剂。Neurodazine 通过激活 WntShh 信号传导途径促进神经发生。