1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. Hedgehog

Hedgehog 

Hedgehog (Hh) 由 N 端和 C 端结构域组成,它们在自催化的蛋白水解裂解反应中解离。N 端产物 HhNp 在自裂解过程中被胆固醇修饰,具有所有已知的 Hh 信号传导活性。当在没有 C 端结构域(因此缺乏胆固醇修饰)的情况下合成时,N 端结构域会被异常靶向并选择性释放到视网膜中。

Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,并在多种癌症中被异常激活。Hh 配体与跨膜受体 Patched (PTCH) 结合并对其进行抑制,而后者又抑制 Smoothened (SMO),Smoothened (SMO) 是一种七跨膜螺旋蛋白,可正向调节 Hh 通路。

音猬因子 (Sonic hedgehog,Shh) 是神经系统发育所必需的形态发生素,它在成年生活中继续发挥重要作用,有助于细胞增殖和分化、维持血脑屏障完整性,并具有抗氧化和兴奋毒性应激的细胞保护作用,所有这些特征对肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 都很重要。

印度刺猬因子 (Indian hedgehog,Ihh) 是一种信号分子,在长骨发育和指关节形成过程中,对软骨细胞增殖、成熟和骨化的调节起着关键作用,还被发现对颞下颌关节 (TMJ) 发育至关重要。

沙漠刺猬因子 (Desert hedgehog,Dhh) 是刺猬家族的一员成员,由周围神经的 Schwann 细胞表达。

Hedgehog (Hh) is composed of N-terminal and C-terminal domains that dissociate in a self-catalyzed proteolytic cleavage reaction. The N-terminal product HhNp, modified by cholesterol during self-cleavage, harbors all known Hh signaling activities. When synthesized in the absence of the C-terminal domain (and hence lacking cholesterol modification), the N-terminal domain is aberrantly targeted and released selectively into the retina.

Hedgehog signaling pathway is linked to tumorigenesis and is aberrantly activated in a variety of cancers. Hh ligands bind to and suppress the transmembrane receptor Patched (PTCH), which suppresses Smoothened (SMO), a seven-transmembrane-helix protein that positively regulates the Hh pathway.

Sonic hedgehog (Shh) is a morphogen essential to the developing nervous system that continues to play an important role in adult life by contributing to cell proliferation and differentiation, maintaining blood-brain barrier integrity, and being cytoprotective against oxidative and excitotoxic stress, all features of importance in amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

Indian hedgehog (Ihh), a signaling molecule that plays a pivotal role in the regulation of chondrocyte proliferation, maturation, and ossification both in long-bone development and digit joint formation, has also been found to be essential for temporomandibular joint (TMJ) development.

Desert hedgehog (Dhh), one of the Hedgehog family members, is expressed by Schwann cells of peripheral nerves.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17024
    Cyclopamine

    环巴胺

    Antagonist 99.97%
    Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂,在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。
    Cyclopamine
  • HY-10440
    Vismodegib

    维莫德吉

    Inhibitor 99.97%
    Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;还可抑制 P-gpABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
    Vismodegib
  • HY-17514
    Itraconazole

    伊曲康唑

    Antagonist 99.59%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
    Itraconazole
  • HY-122632
    Ciliobrevin D Inhibitor 99.36%
    Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
    Ciliobrevin D
  • HY-100224
    SANT-1 Inhibitor 99.87%
    SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。
    SANT-1
  • HY-P10875
    HL2-m5 Inhibitor
    HL2-m5 是 sonic hedgehog/patched (Shh/PTCH1) 相互作用的抑制剂,对 ShhKd 为 170 nM。HL2-m5 可抑制 Hedgehog 信号通路的激活和 Gli 控制基因的转录,IC50 为 230 nM。
    HL2-m5
  • HY-14115
    Hedgehog IN-10 Inhibitor
    Hedgehog IN-10 (compound 24) 是一种有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-10 具有显著的抗肿瘤作用。
    Hedgehog IN-10
  • HY-176056
    Hedgehog IN-9 Inhibitor
    Hedgehog IN-9 (compound 1) 是一种 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-9 能够抑制 GLI1 的表达,并增强细胞中 BRD2 蛋白的水平。Hedgehog IN-9 可以抑制髓母细胞瘤球状细胞的生长,并可用于光亲和标记探针的合成。
    Hedgehog IN-9
  • HY-113081
    1-Methyladenosine Activator 99.21%
    1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
    1-Methyladenosine
  • HY-121802
    Dynarrestin Inhibitor 98.18%
    Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
    Dynarrestin
  • HY-100790
    Ciliobrevin A Inhibitor 98.57%
    Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
    Ciliobrevin A
  • HY-124899
    Hh-Ag1.5 Agonist 99.90%
    Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
    Hh-Ag1.5
  • HY-B0508
    Ornidazole

    奥硝唑

    Inhibitor 99.58%
    Ornidazole (Ro 7-0207) 是一种硝基咪唑衍生物,具有抗滴虫活性,并在体外对多种厌氧菌具有活性。Ornidazole 抑制 Sonic hedgehog (Shh) 信号通路,具有抗肿瘤活性。Ornidazole 可用于克罗恩病的研究。
    Ornidazole
  • HY-13307
    JK184 Inhibitor 99.93%
    JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50 为 30 nM。
    JK184
  • HY-100515
    Robotnikinin Inhibitor 99.42%
    Robotnikinin 是一个能够结合和抑制 Smo上游 Sonic Hedgehog (Shh) 信号的小分子。
    Robotnikinin
  • HY-12317
    GSA-10 Modulator ≥98.0%
    GSA-10 是一种有效的平滑 (Smo) 受体激动剂。 GSA-10是一种强效成骨分子。GSA-10 可以介导 Hedgehog (Hh) 信号。GSA-10 可以用于癌症疾病的再生医学和脂肪发育的研究。
    GSA-10
  • HY-18366A
    RU-SKI 43 hydrochloride Inhibitor 99.55%
    RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 AktmTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
    RU-SKI 43 hydrochloride
  • HY-N6954
    Garcinone C

    伽升沃 C

    Inhibitor 99.66%
    Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
    Garcinone C
  • HY-N0836
    Jervine

    蒜黎芦碱

    Inhibitor 98.86%
    Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum nigrum 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。
    Jervine
  • HY-107551
    Hh Pathway-IN-1 Inhibitor
    Hh Pathway-IN-1 是一种 Hedgehog (Hh) 通路抑制剂,是一种强效的 Gli 拮抗剂。Hh Pathway-IN-1 抑制 Hh 通路功能,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值为 1.1 µM。Hh Pathway-IN-1 不抑制 Wnt 信号传导。Hh Pathway-IN-1 具有抗增殖活性。Hh Pathway-IN-1 可降低 GLI1 mRNA 表达。Hh Pathway-IN-1 以剂量依赖性方式抑制克隆形成。
    Hh Pathway-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种