2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Survivin

Survivin 

Survivin 是凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。Survivin 蛋白的功能是抑制 caspase 活化，从而导致细胞凋亡或程序性细胞死亡的负向调节。Survivin 诱导途径的中断导致细胞凋亡增加和肿瘤生长减少，这已得到证实。Survivin 表达受细胞周期的高度调控，仅在 G2-M 期表达。Survivin 在有丝分裂期间通过与微管蛋白相互作用定位到有丝分裂纺锤体，并可能在调节有丝分裂中发挥促进作用。Survivin 在大多数癌症中高度表达，并且与化疗耐药性、肿瘤复发增加和患者生存期缩短有关，这使得抗 Survivin 疗法成为一种有吸引力的癌症治疗策略。

Survivin is a member of the inhibitor of apoptosis (IAP) family. The survivin protein functions to inhibit caspase activation, thereby leading to negative regulation of apoptosis or programmed cell death. This has been shown by disruption of survivin induction pathways leading to increase in apoptosis and decrease in tumour growth. Survivin expression is highly regulated by the cell cycle and is only expressed in the G2-M phase. Survivin localizes to the mitotic spindle by interaction with tubulin during mitosis and may play a contributing role in regulating mitosis. Survivin is highly expressed in most cancers and associated with chemotherapy resistance, increased tumor recurrence, and shorter patient survival, making antisurvivin therapy an attractive cancer treatment strategy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10194
    Sepantronium bromide Inhibitor 99.36%
    Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂，其 IC50 为 0.54 nM。
    Sepantronium bromide
  • HY-P99275
    Patritumab

    帕曲妥单抗

    		Inhibitor 98.95%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-12486
    FL118 Inhibitor 99.40%
    FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
    FL118
  • HY-B0257
    Levonorgestrel

    左炔诺孕酮

    		Inhibitor 99.94%
    Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮 (HY-N0437) 抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。
    Levonorgestrel
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride

    盐酸普罗地芬; 普罗地芬盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride
  • HY-W743417
    (-)-Norgestrel-d6
    (-)-Norgestrel-d6 是 Levonorgestrel (HY-B0257) 的氘代物。Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮 (HY-N0437) 抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。
    (-)-Norgestrel-d<sub>6</sub>
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-168893
    K882 Inhibitor
    K882 (Compound 4e) 是一种 Src 抑制剂，KD 为 0.315 μM。K882 诱导凋亡(Apoptosis)。K882 抑制 XIAP 和 Survivin。K882 抑制 PI3K/Akt/mTOR、Jak1/Stat3、Ras/MAPK 信号通路的激活。K882 对非小细胞肺癌 具有抗肿瘤活性。
    K882
  • HY-U00177
    GDP366 Inhibitor 99.80%
    GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂，抑制癌细胞生长，诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
    GDP366
  • HY-136538
    LQZ-7I Inhibitor 99.88%
    LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
    LQZ-7I
  • HY-N2420
    Flavokawain A

    卡瓦胡椒素A

    		Inhibitor 99.93%
    Flavokawain A 是一种查尔酮类化合物和口服有效的 PRMT5、细胞色素 P450 抑制剂。Flavokawain A 具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节的作用。Flavokawain A 能抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 可用于膀胱癌等疾病的研究。
    Flavokawain A
  • HY-10447
    Terameprocol Inhibitor 99.33%
    Terameprocol 是转录因子 Sp1 的抑制剂，可选择性抑制依赖 Sp1 的基因转录。Terameprocol 通过抑制 Sp1 介导的基因转录，如抑制 CDC2、survivin 和 HMGB1 等基因的表达，进而阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制炎症反应。Terameprocol 可发挥抗增殖、促凋亡和抗炎活性，可用于癌症和肺动脉高压等疾病领域的研究。
    Terameprocol
  • HY-121705
    Propionyl-L-carnitine Inhibitor
    Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax，并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt，诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。
    Propionyl-L-carnitine
  • HY-N8146
    Bruceantinol 98.89%
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-N3001
    Isolinderalactone Inhibitor 98.79%
    Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。
    Isolinderalactone
  • HY-112799
    DK419 Inhibitor 99.86%
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
    DK419
  • HY-P1750A
    Shepherdin (79-87) (TFA) Antagonist 98.83%
    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87) (TFA)
  • HY-162324
    MX106-4C Inhibitor ≥98.0%
    MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
    MX106-4C
  • HY-160438B
    PBX-7011 TFA Inhibitor 98.60%
    PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物，可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达，降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
    PBX-7011 TFA
  • HY-W010995
    2,5-Dimethylcelecoxib Inhibitor 99.57%
    2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性，并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
    2,5-Dimethylcelecoxib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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