1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10181
    Dasatinib

    达沙替尼

    Inhibitor 99.85%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib
  • HY-13520
    Nocodazole

    诺考达唑

    Inhibitor 99.59%
    Nocodazole (Oncodazole) 是可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl
    Nocodazole
  • HY-15463
    Imatinib

    伊马替尼

    Inhibitor 99.95%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
    Imatinib
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.67%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-10159
    Nilotinib

    尼洛替尼

    Inhibitor 99.94%
    Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
    Nilotinib
  • HY-176461
    Pro-Dasatinib Inhibitor
    Pro-Dasatinib (compound 2j) 是一种 Dasatinib (HY-10181) 的氨基酸类似物,是一种强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.21 nM。
    Pro-Dasatinib
  • HY-10159C
    Nilotinib hydrochloride dihydrate

    尼罗替尼二水盐酸盐

    Inhibitor 99.89%
    Nilotinib (AMN107) hydrochloride dihydrate 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制,可用于慢性骨髓性白血病的研究。
    Nilotinib hydrochloride dihydrate
  • HY-172096
    cSRC/BCR-ABL-IN-1 Inhibitor
    cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种有效的 Bcr-AblC-Src 抑制剂,对 Bcr-Abl 和 C-Src 的 IC50 值分别为 56.2 和 101 nM。cSRC/BCR-ABL-IN-1 显示出细胞毒性。
    cSRC/BCR-ABL-IN-1
  • HY-10158
    Bosutinib

    博舒替尼

    Inhibitor 99.96%
    Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和1 nM。
    Bosutinib
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate

    甲磺酸伊马替尼

    Inhibitor 99.98%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate
  • HY-104010
    Asciminib Inhibitor 99.61%
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
    Asciminib
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
    Degrasyn
  • HY-15666
    Olverembatinib

    耐克替尼

    Inhibitor 99.65%
    Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-AblBcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
    Olverembatinib
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    Rebastinib
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.90%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAFCRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
    Naporafenib
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐

    Inhibitor 99.67%
    Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib hydrochloride
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.67%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.91%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
    KW-2449
  • HY-50868
    Bafetinib

    巴氟替尼

    Inhibitor 99.18%
    Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
    Bafetinib
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    尼洛替尼盐酸盐一水合物

    Inhibitor 99.91%
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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