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Bcr-Abl

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10181
    Dasatinib Inhibitor 99.84%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的,口服活性的 Bcr-AblSrc 酪氨酸激酶双重抑制剂,对 AblSrcFync-Kitc-KitD816VIC50 分别为 0.6 nM,0.8 nM,2.8 nM,79 nM 和 37 nM。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性,并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。Bcr-Abl/Src 抑制剂。
  • HY-13520
    Nocodazole Inhibitor 98.68%
    Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 99.13%
    Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。
  • HY-10159
    Nilotinib Inhibitor 99.96%
    Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-128756
    SIAIS178 Inhibitor 99.48%
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10158S
    Bosutinib D8 Inhibitor
    Bosutinib D8 (SKI-606 D8) 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
  • HY-130297
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 Inhibitor
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10158
    Bosutinib Inhibitor 99.96%
    Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-104010
    Asciminib Inhibitor 98.75%
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.61%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride Inhibitor 98.86%
    Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的 Bcr-AblSrc 酪氨酸激酶双重抑制剂,对 AblSrcFync-Kitc-KitD816VIC50 分别为 0.6 nM,0.8 nM,2.8 nM,79 nM 和 37 nM。Dasatinib hydrochloride 显示出强大的抗肿瘤活性,并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。Bcr-Abl/Src 抑制剂。
  • HY-50868
    Bafetinib Inhibitor 99.80%
    Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.85%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-12070
    DPH Activator 98.83%
    DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.61%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
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