2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 相关产品 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13520
    Nocodazole Inhibitor 98.63%
    Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.54%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10158
    Bosutinib Inhibitor 99.96%
    Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.61%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-103274
    PD180970 Inhibitor
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.85%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
  • HY-50868
    Bafetinib Inhibitor 99.76%
    Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-12070
    DPH Activator 98.83%
    DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 99.20%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
  • HY-10395
    PD173955 Inhibitor 98.88%
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。
  • HY-10943
    GNF-7 Inhibitor 99.47%
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-15738
    GNF-5 Inhibitor 99.78%
    GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药物动力学活性，是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50为0.22uM。
  • HY-125834
    GMB-475 Inhibitor 99.20%
    GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)，导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
  • HY-11007
    GNF-2 Inhibitor 99.10%
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
  • HY-12039
    Lyn-IN-1 Inhibitor 98.66%
    Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  • HY-111872
    SNIPER(ABL)-020 Inhibitor 99.44%
    SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-10158S
    Bosutinib D8 Inhibitor ≥99.0%
    Bosutinib D8 (SKI-606 D8) 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
  • HY-123390
    DB07107 Inhibitor
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155 Inhibitor
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
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