Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 亚型特异性产品:

Bcr-Abl Isoform Comparison

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Bcr-Abl Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (163) Control (1) 降解剂 (4) 激活剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10181

Dasatinib 达沙替尼	Inhibitor	99.85%
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-13520

Nocodazole 诺考达唑	Inhibitor	99.59%
Nocodazole (Oncodazole) 是可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl。

HY-15463

Imatinib 伊马替尼	Inhibitor	99.95%
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.67%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10159

Nilotinib 尼洛替尼	Inhibitor	99.94%
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-176461

Pro-Dasatinib	Inhibitor
Pro-Dasatinib (compound 2j) 是一种 Dasatinib (HY-10181) 的氨基酸类似物，是一种强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 为 0.21 nM。

HY-10159C

Nilotinib hydrochloride dihydrate 尼罗替尼二水盐酸盐	Inhibitor	99.89%
Nilotinib (AMN107) hydrochloride dihydrate 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。

HY-172096

cSRC/BCR-ABL-IN-1	Inhibitor
cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种有效的 Bcr-Abl 和 C-Src 抑制剂，对 Bcr-Abl 和 C-Src 的 IC₅₀ 值分别为 56.2 和 101 nM。cSRC/BCR-ABL-IN-1 显示出细胞毒性。

HY-10158

Bosutinib 博舒替尼	Inhibitor	99.96%
Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和1 nM。

HY-50946

Imatinib Mesylate 甲磺酸伊马替尼	Inhibitor	99.98%
Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC₅₀=100 nM)。

HY-104010

Asciminib	Inhibitor	99.61%
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-13264

Degrasyn	Inhibitor	99.70%
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

HY-15666

Olverembatinib 耐克替尼	Inhibitor	99.65%
Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-13024

Rebastinib	Inhibitor	99.91%
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-112089

Naporafenib	Inhibitor	99.90%
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-10181A

Dasatinib hydrochloride 达沙替尼盐酸盐	Inhibitor	99.67%
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-50514

AT9283	Inhibitor	99.67%
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-10339

KW-2449	Inhibitor	99.91%
KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

HY-50868

Bafetinib 巴氟替尼	Inhibitor	99.18%
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph⁺ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-10159A

Nilotinib monohydrochloride monohydrate 尼洛替尼盐酸盐一水合物	Inhibitor	99.91%
Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。

Bcr-Abl Isoform Comparison

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