2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
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Bcr-Abl

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Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 相关产品 (53):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10181
    Dasatinib Inhibitor 99.84%
    Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制Abl， Src，c-Kit和c-KitD816V 的 IC50 分别为0.6，0.8，79和37 nM。
  • HY-13520
    Nocodazole Inhibitor 98.68%
    Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 99.13%
    Ponatinib是一种有效的，可口服的多靶点激酶抑制剂，抑制Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。
  • HY-10159
    Nilotinib Inhibitor 99.94%
    Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.56%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-112314
    AZD0424 Inhibitor
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂，可口服，具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155 Inhibitor
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.91%
    Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-104010
    Asciminib Inhibitor 98.75%
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂；抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
  • HY-10158
    Bosutinib Inhibitor 99.82%
    Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.61%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.70%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
  • HY-50868
    Bafetinib Inhibitor 99.80%
    Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
    Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM；同时抑制 c-KitWT/c-KitD816V，IC50 值分别为 79 nM/37 nM。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.85%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.61%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
  • HY-12070
    DPH Activator 98.83%
    DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。
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