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  3. JAK

JAK

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK Isoform Specific Products:

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • Tyk2

  • JAK

JAK 相关产品 (93):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50856
    Ruxolitinib Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
  • HY-40354
    Tofacitinib Inhibitor 99.96%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate Inhibitor 99.98%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-15315
    Baricitinib Inhibitor 99.93%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib Inhibitor 99.96%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的 JAK1 抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
  • HY-N2959
    Brevilin A Inhibitor >99.0%
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-N0705
    Curculigoside Inhibitor 99.73%
    Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
  • HY-130247
    JAK2/FLT3-IN-1 Inhibitor
    JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 (Janus 激酶 2/FMS 样酪氨酸激酶 3) 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  • HY-117287
    BMS-986165 Inhibitor 99.76%
    BMS-986165 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病,BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。
  • HY-10409
    Fedratinib Inhibitor 99.97%
    Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate Inhibitor 99.92%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.37%
    AZD-1480是ATP竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为1.3 和0.4 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.66%
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.67%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-18960
    CHZ868 Inhibitor 98.33%
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.64%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 98.11%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-19568
    Peficitinib Inhibitor 99.43%
    Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.97%
    Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.61%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
Isoform Specific Products

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