1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. JAK

JAK (JAK激酶)

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK 亚型特异性产品:

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • Tyk2

  • JAK

JAK 相关产品 (166):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    Inhibitor 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.92%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞克替尼

    Inhibitor
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-117287
    Deucravacitinib Inhibitor 99.79%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。
  • HY-145696
    SJ10542 Inhibitor
    SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC,对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
  • HY-139423
    JAK1-IN-8 Inhibitor
    JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。
  • HY-18300S
    Filgotinib-d4 Inhibitor
    Filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    Inhibitor 99.96%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-10409
    Fedratinib Inhibitor 99.87%
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    Inhibitor ≥98.0%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    枸橼酸托法替尼

    Inhibitor 99.98%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-19568
    Peficitinib Inhibitor 99.78%
    Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.90%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.37%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-15166
    (E/Z)-Zotiraciclib Inhibitor 99.96%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 98.93%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.97%
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-100754
    Ritlecitinib Inhibitor 99.98%
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.