1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. JAK


Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

JAK Isoform Specific Products:

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • Tyk2

  • JAK

JAK 相关产品 (89):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50856
    Ruxolitinib Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate Inhibitor 99.89%
    Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-15315
    Baricitinib Inhibitor 99.93%
    Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-40354
    Tofacitinib Inhibitor 99.96%
    Tofacitinib是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-19569
    Upadacitinib Inhibitor 99.96%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
  • HY-50867
    Lestaurtinib Inhibitor >99.0%
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.79%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-112708A
    PF-06700841 P-Tosylate Inhibitor 99.66%
    PF-06700841 P-Tosylate 是 JAK1TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate Inhibitor 99.92%
    Tofacitinib citrate是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-10409
    Fedratinib Inhibitor 98.62%
    Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.37%
    AZD-1480是ATP竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为1.3 和0.4 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.66%
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-18960
    CHZ868 Inhibitor 98.33%
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 98.11%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.67%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.64%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-117287
    BMS-986165 Inhibitor 99.76%
    BMS-986165 是一种有效的 TYK2 变构抑制剂,选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域。BMS-986165 高度特异性结合 TYK2 JH2 (IC50=0.2 nM) 和 JAK1 JH2 (IC50=1.0 nM),而对经典 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 JH1 没有显著的结合亲和力 (IC50 值都>10000 nM) 。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.13%
    AT9283是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制极光激酶A/BJAK2/3 (IC50=1.2 nM, 1.1 nM)。
  • HY-16997
    Itacitinib Inhibitor 99.87%
    Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-15999
    Cerdulatinib Inhibitor 99.00%
    Cerdulatinib (PRT062070)是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
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