1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Neuronal Signaling
  3. COMT

COMT (儿茶酚O甲基转移酶)

Catechol-O-methyltransferase

Catechol O-methyltransferase (COMT) is the enzyme responsible for the O-methylation of endogenous neurotransmitters and of xenobiotic substances and hormones incorporating catecholic structures. COMT is present in mammals as soluble (S-COMT) and membrane-bound (MB-COMT) forms. S-COMT is the predominant form of COMT in the peripheral organs and MB-COMT is more abundant in the Central Nervous System.

Physiological substrates of COMT include L-dopa, catecholamines (dopamine, norepinephrine, and epinephrine), their hydroxylated metabolites, catecholestrogens, ascorbic acid, and dihydroxyindolic intermediates of melanin. Specifically, COMT plays a critical role in the inactivation and metabolism of dopamine and other catechol compounds. The enzyme reduces a catechol molecule in order to prevent genomic damage through DNA adduct formation or via oxygen radicals produced from the redox cycling of catechols. COMT is a druggable biological target for the treatment of various central and peripheral nervous system disorders, including Parkinson's disease, depression, schizophrenia, and other dopamine deficiency-related diseases.

COMT 相关产品 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1473
    Serotonin hydrochloride

    5-羟基色胺盐酸盐

    Inhibitor 99.97%
    Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。
  • HY-N0529
    Rosmarinic acid

    迷迭香酸

    Inhibitor 99.70%
    Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-AMAO-BCOMTIC50 分别为 50.1,184.6 和 26.7 μM。
  • HY-14280
    Entacapone

    恩他卡朋

    Inhibitor 99.92%
    Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
  • HY-17406
    Tolcapone

    托卡朋

    Inhibitor 99.91%
    Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
  • HY-14896
    Opicapone Inhibitor 99.64%
    Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
  • HY-151390
    hMAO-B/MB-COMT-IN-2 Inhibitor
    hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
  • HY-133068A
    (E)-5-Hydroxyferulic acid
    (E)-5-Hydroxyferulic acid 是 5-hydroxyferulic acid (HY-133068) 的 E型异构体。5-Hydroxyferulic acid 是一种羟基肉桂酸,是苯丙烷途径的代谢产物。5-Hydroxyferulic acid 是芥子酸生物合成中的前体,也是 COMT 非酯化底物。
  • HY-151388
    hMAO-B/MB-COMT-IN-1 Inhibitor
    hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
  • HY-100562
    Flopropione

    夫洛丙酮

    Inhibitor 98.93%
    Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。
  • HY-133068
    5-Hydroxyferulic acid

    5-羟基阿魏酸

    99.80%
    5-Hydroxyferulic acid 是一种羟基肉桂酸,是苯丙烷途径的代谢产物。5-Hydroxyferulic acid 是芥子酸生物合成中的前体,也是 COMT 非酯化底物。
  • HY-14280S
    Entacapone-d10

    恩他卡朋 d10

    Inhibitor
    Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
  • HY-106842
    Nitecapone

    硝替卡朋

    Inhibitor 99.32%
    Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮,防止脂质过氧化。
  • HY-106405
    Nebicapone Inhibitor 99.61%
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-100642S1
    3-O-Methyltolcapone-d4 Inhibitor
    3-O-Methyltolcapone-d4 (Ro 40-7591-d4) 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
  • HY-125339
    Ro 41-0960 Inhibitor
    Ro 41-0960 是一种选择性的儿茶酚胺-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。
  • HY-17406S1
    Tolcapone-d4

    托卡朋 d4

    Inhibitor
    Tolcapone-d4 (Ro 40-7592-d4) 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
  • HY-B1473AS
    Serotonin-d4 Inhibitor
    Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
  • HY-100642S
    3-O-Methyltolcapone D7 Inhibitor
    3-O-Methyltolcapone D7 (Ro 40-7591 D7) 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于研究帕金森氏病。
  • HY-100642
    3-O-Methyltolcapone Inhibitor
    3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
  • HY-17406S
    Tolcapone D7

    托卡朋 D7

    Inhibitor
    Tolcapone D7 (Ro 40-7592 D7) 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-synAβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。