1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. IAP

IAP (凋亡抑制蛋白)

IAP (Inhibitor of apoptosis) proteins, a family of anti-apoptotic proteins, have an important role in evasion of apoptosis, as they can both block apoptosis-signaling pathways and promote survival. Eight members of this family have been described in humans (BIRC1/NAIP, BIRC2/cIAP1, BIRC3/cIAP2, BIRC4/XIAP, BIRC5/Survivin, BIRC6/Apollon, BIRC7/ML-IAP and BIRC8/ILP2).

IAP genes encode proteins that directly bind and inhibit caspases, and thus play a critical role in deciding cell fate. The IAPs are in turn regulated by endogenous proteins (second mitochondrial activator of caspases and Omi) that are released from the mitochondria during apoptosis. IAP protein family members are frequently overexpressed in cancer and contribute to tumor cell survival, chemo-resistance, disease progression, and poor prognosis. Targeting critical apoptosis regulators, like IAPs, is an attractive therapeutic way undertaken for the development of new classes of therapies for cancer.

Although best known for their ability to regulate caspases, IAPs also influence ubiquitin (Ub)-dependent pathways that modulate innate immune signaling via activation of NF-κB. Several members of the IAP family regulate innate and adaptive immunity through modulation of signal transduction pathways, cytokine production, and cell survival. The regulation of immunity by the IAPs is primarily mediated through the ubiquitin ligase function of cIAP1, cIAP2, and XIAP, the targets of which impact NF-κB and MAPK signalling pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16591
    Birinapant

    比瑞那帕

    Antagonist 99.70%
    Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAPcIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
    Birinapant
  • HY-15518
    LCL161 Inhibitor 99.91%
    LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
    LCL161
  • HY-15989
    SM-164 Antagonist 99.65%
    SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164
  • HY-12600
    AZD5582 Antagonist 98.21%
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582
  • HY-15454
    Xevinapant Antagonist 99.94%
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAPcIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
    Xevinapant
  • HY-160030
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3 Inhibitor
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3 是 BIR2BIR2-3 的双重抑制剂,IC 50s 小于 1 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3 可用于癌症研究。
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3
  • HY-160022
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 Inhibitor
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 是 BIR2BIR2-3 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 可用于癌症研究。
    XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1
  • HY-16701
    BV6 Antagonist 99.50%
    BV6 是cIAP1XIAP拮抗剂。
    BV6
  • HY-17473
    Embelin

    恩贝酸

    Antagonist 98.75%
    Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
    Embelin
  • HY-109565
    Tolinapant Antagonist 99.60%
    Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
    Tolinapant
  • HY-12486
    FL118 Inhibitor 99.14%
    FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
    FL118
  • HY-13638
    GDC-0152 Inhibitor 99.67%
    GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,可以与 XIAPcIAP1cIAP2 的 BIR3 结合域,以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM,17 nM,43 nM 和 14 nM。
    GDC-0152
  • HY-125593
    Dasminapant Antagonist 99.36%
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAPcIAP-1cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
    Dasminapant
  • HY-110346
    AZD5582 dihydrochloride Antagonist 98.67%
    AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582 dihydrochloride
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride Antagonist 98.80%
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride
  • HY-15835
    CUDC-427 Inhibitor 99.01%
    CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。
    CUDC-427
  • HY-15989A
    SM-164 Hydrochloride Antagonist 98.10%
    SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164 Hydrochloride
  • HY-100892
    MX69 Inhibitor 99.60%
    MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。
    MX69
  • HY-113534
    MV1 Antagonist 99.10%
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
    MV1
  • HY-N3001
    Isolinderalactone Inhibitor 98.79%
    Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化,抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2survivinXIAP的表达,增加 cleaved caspase-3 的水平。
    Isolinderalactone
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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