1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (72):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    99.75%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate
  • HY-10820
    Pemetrexed

    培美曲塞

    99.95%
    Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed
  • HY-17556
    Folinic acid

    亚叶酸

    Chemical 99.90%
    Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
    Folinic acid
  • HY-B0510
    Trimethoprim

    甲氧苄啶

    99.98%
    Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
    Trimethoprim
  • HY-13664
    Folinic acid calcium

    亚叶酸钙

    Chemical 99.71%
    Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
    Folinic acid calcium
  • HY-157217
    Antitumor agent-99 Inhibitor
    Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
    Antitumor agent-99
  • HY-149200
    Lysine-methotrexate
    Lysine-methotrexate 是 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,是一种二氢叶酸还原酶?(DHFR) 抑制剂。
    Lysine-methotrexate
  • HY-124350
    10-Formylfolic acid Inhibitor
    10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。
    10-Formylfolic acid
  • HY-10820A
    Pemetrexed disodium

    培美曲塞二钠盐

    99.95%
    Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium
  • HY-18062
    Pyrimethamine

    乙胺嘧啶

    99.90%
    Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢,并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。
    Pyrimethamine
  • HY-10446
    Pralatrexate

    普拉曲沙

    99.23%
    Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pralatrexate
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    甲氨蝶呤一水合物钠盐

    99.71%
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate disodium
  • HY-13667
    Levoleucovorin Calcium

    左亚叶酸钙

    Chemical 99.52%
    Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Leucovorin Calcium (HY-13664) 的左旋异构体,具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是5-Fluorouracil (HY-90006) 抗癌细胞毒性的增强剂。
    Levoleucovorin Calcium
  • HY-P99225
    Mirvetuximab 99.76%
    Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
    Mirvetuximab
  • HY-B0080
    Folinic acid calcium salt pentahydrate

    亚叶酸钙水合物

    ≥98.0%
    Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
    Folinic acid calcium salt pentahydrate
  • HY-10373
    Trimetrexate

    三甲曲沙

    99.22%
    Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate
  • HY-B0510C
    Trimethoprim lactate

    乳酸甲氧苄啶

    99.97%
    Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
    Trimethoprim lactate
  • HY-B0806
    Proguanil

    氯胍

    99.84%
    Proguanil 是一种抗疟前体,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil
  • HY-129441
    Metoprine

    氯苯氨啶

    99.90%
    Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
    Metoprine
  • HY-14518
    Aminopterin

    氨基蝶呤

    Antagonist ≥98.0%
    Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
    Aminopterin