1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (47):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    ≥98.0%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-10820
    Pemetrexed

    培美曲塞

    99.95%
    Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • HY-13664
    Folinic acid calcium

    亚叶酸钙

    Chemical ≥98.0%
    Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-B0510
    Trimethoprim

    甲氧苄啶

    99.96%
    Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-10820A
    Pemetrexed disodium

    培美曲塞二钠盐

    99.23%
    Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • HY-107033
    Tetroxoprim Inhibitor
    Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。
  • HY-139743
    Aditoprime
    Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
  • HY-10820AS
    Pemetrexed-d5 disodium

    培美曲塞二钠盐 d5 (双钠盐)

    Pemetrexed-d5 (LY231514-d5) disodium 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3
  • HY-17556
    Folinic acid Chemical 99.90%
    Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-10446
    Pralatrexate

    普拉曲沙

    Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-18062
    Pyrimethamine

    乙胺嘧啶

    99.94%
    Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)干扰四氢叶酸的合成,可作用于原生动物的感染。
  • HY-116387
    WR99210 99.57%
    WR99210 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,IC50 为 <0.075 nM。WR99210 有效抑制大多数抗乙胺嘧啶的恶性疟原虫株 (Plasmodium falciparum)。
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium 98.26%
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-13667
    Levoleucovorin Calcium Chemical 99.50%
    Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。
  • HY-B0080
    Folinic acid calcium salt pentahydrate ≥98.0%
    Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-14530
    Pelitrexol 99.83%
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂。
  • HY-14518
    Aminopterin

    氨基蝶呤

    Antagonist
    Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
  • HY-B0806
    Proguanil

    氯胍

    99.84%
    Proguanil 是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
  • HY-107981
    LSN 3213128 99.75%
    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
  • HY-129441
    Metoprine

    氯苯氨啶

    99.04%
    Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
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