1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Antifolate


Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.

Antifolate 相关产品 (25):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14519
    Methotrexate 99.85%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢物抗叶酸药物,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate (Amethopterin) 是世界上大多数国家/地区治疗类风湿性关节炎的首选抗疾病风湿病药物 (DMARD),并且是抗肿瘤药,可用于对抗多种不同的癌症,例如急性淋巴细胞白血病和实体癌。
  • HY-10820
    Pemetrexed 99.30%
    Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 五谷氨酸抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • HY-13664
    Folinic acid calcium Chemical 99.73%
    Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-10820A
    Pemetrexed disodium 99.77%
    Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 的五谷氨酸抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • HY-10446
    Pralatrexate 99.23%
    Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物,对一些细胞株的 IC50< 300 nM。
  • HY-14521
    Lometrexol Antagonist 99.20%
    Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸药,可通过与甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 紧密结合来抑制 GARFT 的活性。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。
  • HY-14518
    Aminopterin Antagonist
    Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于治疗儿童白血病。
  • HY-B0510
    Trimethoprim 99.98%
  • HY-18062
    Pyrimethamine 99.90%
  • HY-13781
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 99.78%
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
  • HY-B0080
    Folinic acid calcium salt pentahydrate 99.73%
    Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-13667
    Levoleucovorin Calcium Chemical 99.50%
    Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。
  • HY-17383
    Levomefolate calcium Chemical
    Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。
  • HY-12784S
    Cycloguanil D6 >98.0%
    Cycloguanil D6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。
  • HY-116387
    WR99210 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,IC50 为 <0.075 nM。WR99210 有效抑制大多数抗乙胺嘧啶的恶性疟原虫株 (Plasmodium falciparum)。
  • HY-17556
    Folinic acid Chemical
    Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
  • HY-B1902
    Diaveridine 98.48%
    Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂,对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM,Diaveridine 也是一种抗菌剂。
  • HY-128939
    EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
  • HY-107981
    LSN 3213128
    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite
    Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.