2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Apelin Receptor (APJ)

Apelin Receptor (APJ) 

Apelin receptor (APJ) is a member of the family A of G-protein-coupled receptors (GPCRs) and Apelin is an endogenous ligand for an APJ that was previously isolated from bovine stomachs. Apelin is a 77-amino acid precursor protein that is hydrolysed to produce active peptides of different lengths, such as Apelin-36, Apelin-31, Apelin-17, and Apelin13. The apelin/APJ system plays important roles in the physiology and pathophysiology of several organs, including regulation of fluid homeostasis, blood pressure, cardiac contractility, angiogenesis, metabolic balance, and cell proliferation, apoptosis, or inflammation. Additionally, the apelin/APJ system is widely expressed in the central nervous system, especially in neurons and oligodendrocytes. APJ is also involved in anxiety, and depression.

Apelin Receptor (APJ) 相关产品 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1944A
    Apelin-13 TFA ≥98.0%
    Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
  • HY-103254
    ML221 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
  • HY-P1033
    [Pyr1]-Apelin-13

    [Pyr1]-爱帕琳肽-13

    		99.95%
    [Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的，选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA 98.78%
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
  • HY-P2106
    Elabela(19-32) 98.05%
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
  • HY-103080
    CMF019 99.05%
    CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
  • HY-P2196A
    ELA-32(human) TFA 99.27%
    ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.
  • HY-108003
    MM 07 98.08%
    MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM，在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
  • HY-139876
    APJ receptor agonist 3
    APJ receptor agonist 3 是一种有效的口服活性 APJ 受体激动剂，EC50 值为 0.027 nM。
  • HY-P2271
    MM 54
    MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC50 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。
  • HY-126293
    Apelin agonist 1
    Apelin agonist 1 是可口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995，APJ (APLNR，ngiotensin receptor like-1) 激动剂，可用于心血管疾病的研究。Apelin agonist 1 源于专利 WO 2018097944(210.0)，Example 210.0。
  • HY-P1944
    Apelin-13
    Apelin-13 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 广泛分布于中枢和外周神经系统。Apelin-13 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 也可用于 2 型糖尿病综合征的研究。
  • HY-139486
    AM-8123
    AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成，促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-P2196
    ELA-32(human)
    ELA-32 (human) 是一种有效的关键心脏发育肽，通过 G-protein–coupled apelin 受体发挥作用。
  • HY-P3346
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
  • HY-P2197
    ELA-11(human)
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
  • HY-125976
    ML233
    ML233 是一种非肽类高效 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50=3.7 μM)。ML233 是血管紧张素 1 (AT1) 受体选择性 >21 倍 (>79 μM).
  • HY-P3347
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6 Agonist
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。