1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15772
    Osimertinib

    奥希替尼

    Inhibitor 99.96%
    Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib
  • HY-P9907
    Trastuzumab

    曲妥珠单抗

    Inhibitor 99.80%
    Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
    Trastuzumab
  • HY-50895
    Gefitinib

    吉非替尼

    Inhibitor 99.94%
    Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
    Gefitinib
  • HY-P9905
    Cetuximab

    西妥昔单抗

    Inhibitor 99.70%
    Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,能够抑制 EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFRKd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
    Cetuximab
  • HY-50896
    Erlotinib

    埃罗替尼

    Inhibitor 99.99%
    Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFRIC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib
  • HY-15730
    Poziotinib

    波齐替尼

    Inhibitor 99.97%
    HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790MEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    Poziotinib
  • HY-157229
    STX-721 Inhibitor
    STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
    STX-721
  • HY-P99866
    Duligotuzumab
    Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 是人源化的 IgG-κ 单克隆抗体,特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
    Duligotuzumab
  • HY-10261
    Afatinib

    阿法替尼

    Inhibitor 99.93%
    Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib
  • HY-138298A
    Trastuzumab deruxtecan Inhibitor 99.68%
    Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
    Trastuzumab deruxtecan
  • HY-50898
    Lapatinib

    拉帕替尼

    Inhibitor 99.83%
    Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.97%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
    AG490
  • HY-14596
    Genistein

    染料木素

    Inhibitor 99.86%
    Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein
  • HY-32721
    Neratinib

    来那替尼

    Inhibitor 99.59%
    Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
    Neratinib
  • HY-16069
    Tucatinib Inhibitor 99.82%
    Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
    Tucatinib
  • HY-P9921
    Trastuzumab emtansine

    曲妥珠单抗-美坦新偶联物

    Inhibitor 99.74%
    Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
    Trastuzumab emtansine
  • HY-138298
    Trastuzumab deruxtecan (solution) Inhibitor 99.64%
    Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
    Trastuzumab deruxtecan (solution)
  • HY-13524
    AG-1478

    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

    Inhibitor 99.22%
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
    AG-1478
  • HY-13272
    Dacomitinib

    达克替尼

    Inhibitor 99.74%
    Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
    Dacomitinib
  • HY-P9912
    Pertuzumab

    帕妥株单抗

    Inhibitor 99.80%
    Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
    Pertuzumab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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