1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

EGFR Isoform Specific Products:

  • EGFR/ErbB1/HER1

  • ErbB2/HER2

  • ErbB3/HER3

  • ErbB4/HER4

EGFR 相关产品 (84):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50895
    Gefitinib Inhibitor 99.94%
    Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-50896
    Erlotinib Inhibitor 99.99%
    Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-P9907
    Trastuzumab Inhibitor
    Trastuzumab 是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
  • HY-P9905
    Cetuximab Inhibitor
    Cetuximab (C225) 是一种单克隆抗体,能够抑制 EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对可溶性 EGFRKd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
  • HY-12000
    AG-490 Inhibitor 99.84%
    AG-490 (Tyrphostin AG 490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-101042
    AG-494 Inhibitor 99.06%
    AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
  • HY-138072
    EMI1 Inhibitor
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797SEGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-126319
    SU5204 Inhibitor 98.89%
    SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
  • HY-14596
    Genistein Inhibitor 99.68%
    Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-13524
    AG-1478 Inhibitor 99.22%
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-12008
    Erlotinib Hydrochloride Inhibitor 99.99%
    Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
  • HY-50895A
    Gefitinib hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-129550
    BI-4020 Inhibitor >99.0%
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
  • HY-13501
    Mubritinib Inhibitor 99.97%
    Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
  • HY-101084
    NSC 228155 Activator >98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-B0794A
    AZ7550 hydrochloride Inhibitor 98.66%
    AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
  • HY-100848
    TX1-85-1 Inhibitor 98.07%
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
  • HY-32718
    Pelitinib Inhibitor 98.19%
    Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
  • HY-16558
    Butein Inhibitor 99.95%
    Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-13896
    PD168393 Inhibitor 98.87%
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
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