1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR

EGFR (表皮生长因子受体)

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

EGFR 亚型特异性产品:

  • EGFR/ErbB1/HER1

  • ErbB2/HER2

  • ErbB3/HER3

  • ErbB4/HER4

EGFR 相关产品 (269):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15772
    Osimertinib

    奥希替尼

    Inhibitor 99.90%
    Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
  • HY-50895
    Gefitinib

    吉非替尼

    Inhibitor ≥98.0%
    Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-P9907
    Trastuzumab

    曲妥珠单抗

    Inhibitor 99.80%
    Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
  • HY-50896
    Erlotinib

    埃罗替尼

    Inhibitor 99.99%
    Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-P9905
    Cetuximab

    西妥昔单抗

    Inhibitor 99.70%
    Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,能够抑制 EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFRKd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
  • HY-138298A
    Trastuzumab deruxtecan Inhibitor
    Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
  • HY-P9985
    Disitamab vedotin Inhibitor
    Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
  • HY-144680
    BLU-945 Inhibitor
    BLU-945 是一种有效的选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。EGFR是erbB受体家族的成员,该家族包括跨膜蛋白酪氨酸激酶受体。BLU-945 有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 有助于有效给药并降低 EGFR 介导的靶向毒性。BLU-945 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021133809A1,化合物 112)。
  • HY-10261
    Afatinib

    阿法替尼

    Inhibitor 99.93%
    Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.92%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-50898
    Lapatinib

    拉帕替尼

    Inhibitor 99.83%
    Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  • HY-32721
    Neratinib

    来那替尼

    Inhibitor ≥98.0%
    Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-16069
    Tucatinib Inhibitor ≥99.0%
    Tucatinib (Irbinitinib) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
  • HY-14596
    Genistein

    染料木素

    Inhibitor 99.84%
    Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-13524
    AG-1478

    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

    Inhibitor 99.22%
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-135815
    Mobocertinib Inhibitor 99.60%
    Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFRHER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13272
    Dacomitinib

    达克替尼

    Inhibitor
    Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate

    奥希替尼甲磺酸盐

    Inhibitor 99.94%
    Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
  • HY-P9912
    Pertuzumab

    帕妥株单抗

    Inhibitor ≥99.10%
    Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
  • HY-12008
    Erlotinib Hydrochloride

    盐酸埃罗替尼

    Inhibitor 99.99%
    Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
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