1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10046
    Plerixafor

    普乐沙福

    Antagonist 98.61%
    Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor
  • HY-16711
    SB225002 Antagonist 99.87%
    SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。
    SB225002
  • HY-15319
    AMG 487 Inhibitor 99.65%
    AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
    AMG 487
  • HY-15251
    Reparixin

    瑞帕利辛

    Inhibitor 99.95%
    Reparixin是趋化因子受体 CXCR1CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
    Reparixin
  • HY-100806
    Kynurenic acid

    犬尿喹啉酸

    99.58%
    Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid
  • HY-112709
    LIT-927 99.66%
    LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4Ki 值为 267 nM。
    LIT-927
  • HY-160041A
    Olaptesed pegol sodium Inhibitor
    Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol sodium
  • HY-160041
    Olaptesed pegol Inhibitor
    Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol
  • HY-50912
    Plerixafor octahydrochloride

    盐酸普乐沙福

    Antagonist ≥98.0%
    Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
    Plerixafor octahydrochloride
  • HY-10198
    Navarixin Antagonist 98.00%
    Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。
    Navarixin
  • HY-13848
    AZD8797 98.73%
    AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂,拮抗 CX3CR1CXCR2Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
    AZD8797
  • HY-19855
    AZD-5069 Antagonist 99.76%
    AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症的研究。
    AZD-5069
  • HY-P0171
    Motixafortide Antagonist 99.86%
    Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM。
    Motixafortide
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.73%
    TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5CXCR3 拮抗剂,对 CCR5Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
    TAK-779
  • HY-10017
    SCH 546738 Antagonist 98.71%
    SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
    SCH 546738
  • HY-119339
    SX-682 Inhibitor 99.67%
    SX-682 是口服有效的 CXCR1CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
    SX-682
  • HY-N0011
    Baohuoside I

    宝藿苷 I

    Inhibitor 99.96%
    Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
    Baohuoside I
  • HY-19519
    Ladarixin Antagonist 99.76%
    Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
    Ladarixin
  • HY-18981
    Decursin

    紫花前胡素

    99.99%
    Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin
  • HY-122197
    ML339 Antagonist 99.88%
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5CXCR4CXCR6Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
    ML339
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统

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