1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
  3. Pim

Pim (Pim激酶)

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

Pim 相关产品 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride Inhibitor 99.27%
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-15604
    AZD1208 Inhibitor 99.90%
    AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-13287
    SGI-1776 Inhibitor 99.23%
    SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
  • HY-10371
    Pim1/AKK1-IN-1 Inhibitor 98.12%
    Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
  • HY-N1950
    Hispidulin Inhibitor 99.34%
    Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
  • HY-101870B
    Uzansertib phosphate Inhibitor 98.44%
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-16576
    TCS-PIM-1-4a Inhibitor 99.90%
    TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
  • HY-N4149
    Quercetagetin Inhibitor 99.24%
    Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-101126
    TP-3654 Inhibitor 99.87%
    TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1 Inhibitor 98.03%
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-16976
    GDC-0339 Inhibitor 99.96%
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
  • HY-18095
    CX-6258 Inhibitor 99.73%
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-101947
    SMI-16a Inhibitor 99.70%
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
  • HY-12830
    M-110 Inhibitor 98.78%
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-18095A
    CX-6258 hydrochloride hydrate Inhibitor 99.55%
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-15604A
    AZD1208 hydrochloride Inhibitor
    AZD1208 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-19322
    PIM447 Inhibitor
    PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
  • HY-16576A
    (Z)-SMI-4a Inhibitor
    (Z)-SMI-4a 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。(Z)-SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。(Z)-SMI-4a 具有抗癌活性。
  • HY-19322C
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Inhibitor 98.13%
    (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50分别为0.095,0.522和0.369 μM。
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