1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10261
    Afatinib

    阿法替尼

    Inhibitor 99.93%
    Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KITRETAXLTIE2FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-50878
    Crizotinib

    克唑替尼

    Inhibitor 99.97%
    Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-13404
    Capmatinib

    卡马替尼

    Inhibitor 99.92%
    Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
  • HY-10338
    Foretinib Inhibitor 99.77%
    Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 MetKDRIC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
  • HY-147040
    ABN401 Inhibitor
    ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
  • HY-10261D
    Afatinib oxalate Inhibitor
    Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
  • HY-13404A
    Capmatinib dihydrochloride

    卡马替尼二盐酸盐

    Inhibitor
    Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
  • HY-15959
    Savolitinib

    赛沃替尼

    Inhibitor 99.90%
    Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12076
    BMS 777607 Inhibitor 99.04%
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    双马来酸盐阿法替尼

    Inhibitor 99.88%
    Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
  • HY-11107
    PHA-665752 Inhibitor 99.85%
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
  • HY-50686
    Tivantinib Inhibitor 99.67%
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    克里唑替尼盐酸

    Inhibitor 99.86%
    Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-12014
    SU11274 Inhibitor 98.49%
    SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
  • HY-13068
    Golvatinib Inhibitor 99.89%
    Golvatinib (E-7050) 是 c-MetVEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
  • HY-103714A
    Ensartinib dihydrochloride Inhibitor 99.53%
    Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    Inhibitor 98.25%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 98.07%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统