1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. PAK

PAK (p21激活激酶)

p21 activated kinases

PAKs (p21-activated kinases) are a family of six serine/threonine kinases that act as key effectors of RHO family GTPases in mammalian cells. PAKs are subdivided into two groups: group I (PAK1, PAK2, and PAK3) and group II (PAK4, PAK5, and PAK6), based on their domain architecture and regulation. Group I PAKs are activated by GTPases such as Cdc42, Rac, TC10, CHP, and Wrch-1, as well as in a GTPase-independent manner. Group II PAKs are generally not activated by Cdc42/Rac binding. PAK plays important roles in cytoskeletal organization, cellular morphogenesis, and survival, and members of this family have been implicated in many diseases including cancer, infectious diseases, and neurological disorders.

PAKs participate in various signaling networks. PAKs activate the MAPK pathway by phosphorylating Raf1 in addition to NF-κB. PAKs also phosphorylate a number of regulators of the cytoskeleton such as MLCK, LIMK, filamin A, ILK, merlin, and Arpc1b. In addition, PAKs regulate survival and apoptotic pathways through phosphorylation of its effectors such as DLC1 and BimL. On translocation to the nucleus, PAKs directly affect gene transcription. Several transcription factors and transcriptional co-regulators such as FKHR, SHARP, CTBP1 and SNAI1 are substrates to PAK1. PAKs also regulate cell cycle progression through phosphorylation of histone H3, Aurora A and PlK1.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride

    盐酸芬戈莫德

    Activator 99.95%
    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    5-氨基水杨酸

    Inhibitor 99.82%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
    5-Aminosalicylic Acid
  • HY-11063
    Fingolimod

    芬戈莫德

    Activator 99.56%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphateS1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
    Fingolimod
  • HY-13007
    PF-3758309 Inhibitor 99.84%
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309
  • HY-15663
    IPA-3 Inhibitor 99.43%
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
    IPA-3
  • HY-15324
    PRT062607 acetate Inhibitor 99.83%
    PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM),能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中,发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 acetate
  • HY-P2624A
    st-Ht31 ammonium Inhibitor
    st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
    st-Ht31 ammonium
  • HY-11063R
    Fingolimod (Standard)

    芬戈莫德 (Standard)

    Activator
    Fingolimod (Standard) 是 Fingolimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphateS1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
    Fingolimod (Standard)
  • HY-15542A
    FRAX597 Inhibitor 99.79%
    FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK123IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
    FRAX597
  • HY-100519
    NVS-PAK1-1 Inhibitor 99.50%
    NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
    NVS-PAK1-1
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.68%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM),能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中,发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 Hydrochloride
  • HY-15542B
    FRAX486 Inhibitor 98.01%
    FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1PAK2PAK3IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
    FRAX486
  • HY-12632
    GNE 2861 Inhibitor 99.20%
    GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4PAK5PAK6IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
    GNE 2861
  • HY-19635
    G-5555 Inhibitor 99.29%
    G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1PAK2Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
    G-5555
  • HY-12793
    Padnarsertib Inhibitor 99.86%
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
    Padnarsertib
  • HY-19538
    FRAX1036 Inhibitor 99.49%
    FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1PAK2PAK4Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
    FRAX1036
  • HY-120940
    AZ13705339 Inhibitor 98.90%
    AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
    AZ13705339
  • HY-125035
    LCH-7749944 Inhibitor 99.36%
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
    LCH-7749944
  • HY-139253
    MRIA9 Inhibitor 98.80%
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIKPAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    MRIA9
  • HY-19635A
    G-5555 hydrochloride Inhibitor 98.78%
    G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7 nM。
    G-5555 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.