1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. PAK

PAK (p21激活激酶)

p21 activated kinases

PAKs (p21-activated kinases) are a family of six serine/threonine kinases that act as key effectors of RHO family GTPases in mammalian cells. PAKs are subdivided into two groups: group I (PAK1, PAK2, and PAK3) and group II (PAK4, PAK5, and PAK6), based on their domain architecture and regulation. Group I PAKs are activated by GTPases such as Cdc42, Rac, TC10, CHP, and Wrch-1, as well as in a GTPase-independent manner. Group II PAKs are generally not activated by Cdc42/Rac binding. PAK plays important roles in cytoskeletal organization, cellular morphogenesis, and survival, and members of this family have been implicated in many diseases including cancer, infectious diseases, and neurological disorders.

PAKs participate in various signaling networks. PAKs activate the MAPK pathway by phosphorylating Raf1 in addition to NF-κB. PAKs also phosphorylate a number of regulators of the cytoskeleton such as MLCK, LIMK, filamin A, ILK, merlin, and Arpc1b. In addition, PAKs regulate survival and apoptotic pathways through phosphorylation of its effectors such as DLC1 and BimL. On translocation to the nucleus, PAKs directly affect gene transcription. Several transcription factors and transcriptional co-regulators such as FKHR, SHARP, CTBP1 and SNAI1 are substrates to PAK1. PAKs also regulate cell cycle progression through phosphorylation of histone H3, Aurora A and PlK1.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride

    盐酸芬戈莫德

    Activator 99.95%
    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    5-氨基水杨酸

    Inhibitor 99.91%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
    5-Aminosalicylic Acid
  • HY-11063
    Fingolimod

    芬戈莫德

    Activator 99.56%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphateS1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。
    Fingolimod
  • HY-13007
    PF-3758309 Inhibitor 99.84%
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309
  • HY-15663
    IPA-3 Inhibitor 99.43%
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
    IPA-3
  • HY-155179
    ZMF-23 Inhibitor
    ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis)。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    ZMF-23
  • HY-156453
    PAK4-IN-3 Inhibitor
    PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
    PAK4-IN-3
  • HY-116269
    AZA197 Inhibitor
    AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
    AZA197
  • HY-100519
    NVS-PAK1-1 Inhibitor 99.50%
    NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
    NVS-PAK1-1
  • HY-15542A
    FRAX597 Inhibitor 99.79%
    FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK123IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
    FRAX597
  • HY-15542B
    FRAX486 Inhibitor 98.01%
    FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1PAK2PAK3IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
    FRAX486
  • HY-19635
    G-5555 Inhibitor 99.29%
    G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1PAK2Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
    G-5555
  • HY-12632
    GNE 2861 Inhibitor 99.47%
    GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4PAK5PAK6IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
    GNE 2861
  • HY-19538
    FRAX1036 Inhibitor 98.88%
    FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1PAK2PAK4Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
    FRAX1036
  • HY-12793
    Padnarsertib Inhibitor 99.86%
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
    Padnarsertib
  • HY-125035
    LCH-7749944 Inhibitor 99.36%
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
    LCH-7749944
  • HY-19635A
    G-5555 hydrochloride Inhibitor 98.78%
    G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7 nM。
    G-5555 hydrochloride
  • HY-139253
    MRIA9 Inhibitor 98.34%
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIKPAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    MRIA9
  • HY-120940A
    AZ13705339 hemihydrate Inhibitor 99.77%
    AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
    AZ13705339 hemihydrate
  • HY-120940
    AZ13705339 Inhibitor 98.90%
    AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
    AZ13705339
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统

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