1. Signaling Pathways
  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PIKfyve

PIKfyve (含FYVE指磷酸肌醇激酶)

FYVE domain-containing phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase; Phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinase; Fab1

PIKfyve, a FYVE finger-containing phosphoinositide kinase, is an enzyme that in humans is encoded by the PIKFYVE gene. The principal enzymatic activity of PIKfyve is to phosphorylate PtdIns3P to PtdIns(3,5)P2. PIKfyve activity is responsible for the production of both PtdIns(3,5)P2 and phosphatidylinositol 5-phosphate (PtdIns5P). PIKfyve is a large protein, containing a number of functional domains and expressed in several spliced forms. By directly binding membrane PtdIns(3)P, the FYVE finger domain of PIKfyve is essential in localizing the protein to the cytosolic leaflet of endosomes. Impaired PIKfyve enzymatic activity by dominant-interfering mutants, siRNA- mediated ablation or pharmacological inhibition causes endosome enlargement and cytoplasmic vacuolation due to impaired PtdIns(3,5)P2 synthesis. Thus, via PtdIns(3,5)P2 production, PIKfyve participates in several aspects of endosome dynamics, thereby affecting a number of trafficking pathways that emanate from or traverse the endosomal system en route to the trans-Golgi network or later compartments along the endocytic pathway.

PIKfyve 相关产品 (11):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
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    Apilimod

    阿匹莫德

    Inhibitor 99.56%
    Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod
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    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
    YM-201636
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    Vacuolin-1
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    阿匹莫德

    Inhibitor 99.83%
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod mesylate
  • HY-15982
    APY0201 Inhibitor 99.93%
    APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
    APY0201
  • HY-163133
    PIKfyve-IN-3 99.55%
    PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用,Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤生长。
    PIKfyve-IN-3
  • HY-160477
    DC-SX029 Inhibitor
    DC-SX029 是一种有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
    DC-SX029
  • HY-119624
    MOMIPP Inhibitor 99.37%
    MOMIPP,一种巨胞饮作用的诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
    MOMIPP
  • HY-155994
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    PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50: 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
    PIK5-12d
  • HY-151473
    PIKfyve-IN-1 Inhibitor 99.64%
    PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针,可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve),IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
    PIKfyve-IN-1
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    PIKfyve-IN-2 是一种有效的 PIKfyve 激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究。
    PIKfyve-IN-2