1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. Palupiprant

Palupiprant  (Synonyms: E7046)

目录号: HY-103088 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;Palupiprant 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Palupiprant Chemical Structure

Palupiprant Chemical Structure

CAS No. : 1369489-71-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥425
In-stock
1 mg ¥200
In-stock
5 mg ¥400
In-stock
10 mg ¥580
In-stock
25 mg ¥1100
In-stock
50 mg ¥1900
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Palupiprant (E7046) is an orally bioavailable and specific EP4 antagonist, with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM. Palupiprant exhibits anti-tumor activities[1][2].

IC50 & Target

IC50: 13.5 nM (EP4)[2]
Ki: 23.14 nM (EP4)[2]

体外研究
(In Vitro)

Palupiprant (E7046) 通过选择性 EP4 拮抗作用逆转 PGE2 对人骨髓细胞活化和分化的免疫抑制作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在 CT-26 肿瘤模型中,Palupiprant/RT 组合引起 9 只动物的抗肿瘤记忆反应。在 4T1 模型中,与单独的每种处理相比,Palupiprant 和 RT 的组合也产生了显著更好的肿瘤生长抑制活性。该组合通过抑制 4T1 肿瘤随后的自发性肺转移显著提高生存率[1]。Palupiprant (150 mg/kg) 抑制多种同基因肿瘤模型的生长。EP4 信号通路的阻断可促进抗肿瘤 DC 分化并减缓小鼠肿瘤的生长。Palupiprant 处理以依赖于骨髓和 CD8C T 细胞的方式减少生长甚至排斥体内已建立的肿瘤。此外,Palupiprant 和 E7777 (一种优先杀死 Treg 的 IL-2-白喉毒素融合蛋白) 的共同给药协同破坏骨髓和 Treg 免疫抑制网络,从而在小鼠肿瘤模型中产生有效和持久的抗肿瘤免疫反应[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

483.39

Formula

C22H18F5N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (206.87 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0687 mL 10.3436 mL 20.6872 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0687 mL 4.1374 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

参考文献
Cell Assay
[2]

Bone marrow (BM) cells are flushed from femurs of BALB/c mice using sterile CM. Freshly harvested (BM) cells (0.5×106) are differentiated in the presence of 20 ng/mL recombinant mouse GM-CSF, ±PGE2 (10 nM), at 37°C, for 8 d. CM C fresh GM-CSF ± PGE2 is changed on days 3 and 6. After in vitro differentiation, cells are analyzed by flow cytometry. For certain experiments, CT26, 4T1 cell supernatants, and/or EP1 (SC-57089), EP2 (ER-880696), EP3 (L-798106), or EP4 (E7046) antagonists at 1 mM, are added to the BM cells. To assess the effect of differentiated BM cells on T cell proliferation, mouse BM cells differentiated are co-cultured for 72 hours with anti-CD3/CD28 Dynabeadsstimulated and CFSE (1 mM)-stained T cells. T cell proliferation is assessed by CFSE dilution using flow cytometry.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

For the tumor isograft efficacy studies, 6-week old female BALB/c mice are implanted with cancer cells: 1×105 CT26 or 4T1 cells or 8×105 H22 cells per mouse s.c., or 1×105 EMT6 cells in the mammary fat pad. C57BL/6 mice are implanted s.c. with 1×106 Pan02 cells per mouse, and A/J mice are implanted s.c. with 2-3 mm3 SAI/N tumor fragments. To investigate the role of T cells in the anti-tumor response, 6 week old female nude mice (which lack T cells) are injected s.c. with 1×105 CT26 cells. When tumors reach approximately 50-100 mm3, tumor-bearing mice are randomly assigned to vehicle or treatment groups, and treatment regimens begin. E7046 is administered per oral (p.o.) as a 100 or 150 mg/kg suspension in 0.5% MC, daily for 21 d (QDx21). For the combination studies, E7777 is administered intravenously (i.v.) at 2.5 mg/mouse in saline, as 2 to 3 doses injected one week apart (Q7Dx2-3). Tumor volumes and body weights are recorded 2-3 times a week. For comparison with current immunotherapies, in addition to vehicle control and E7046 C E7777 groups, mice are assigned to anti-PD1 antibodies or anti-mouse PD-1 C antimouse CTLA4 antibodies treatment groups. Anti-PD-1 and anti-CTLA-4 antibodies (1 mg/mL), are administered i.p. in 100 mL, 3 times 4 d apart (Q4Dx3) for a total of 300 mg each. Isotype controls are administered i.p. at 1 mg/mL to the control group. For the CD4CT and CD8CT lymphocyte depletion, antimouse CD4 or anti-mouse CD8 antibodies or their isotype controls are administered in 100 mL, i.p. at 2.5 mg/mL every 4 days, for a total of 4 injections per mouse (1 mg).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Palupiprant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0687 mL 10.3436 mL 20.6872 mL 51.7181 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0687 mL 4.1374 mL 10.3436 mL
10 mM 0.2069 mL 1.0344 mL 2.0687 mL 5.1718 mL
15 mM 0.1379 mL 0.6896 mL 1.3791 mL 3.4479 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5172 mL 1.0344 mL 2.5859 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4137 mL 0.8275 mL 2.0687 mL
30 mM 0.0690 mL 0.3448 mL 0.6896 mL 1.7239 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2586 mL 0.5172 mL 1.2930 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2069 mL 0.4137 mL 1.0344 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3448 mL 0.8620 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1293 mL 0.2586 mL 0.6465 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1034 mL 0.2069 mL 0.5172 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Palupiprant
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