2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1957R
    Gamma-Mangostin (Standard)

    γ-倒捻子素 (Standard)

    		Antagonist
    Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin (Standard)
  • HY-A0077AS
    Perphenazine-d8 dihydrochloride

    奋乃静 D8 二盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
    Perphenazine-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-B0731R
    Perospirone hydrochloride (Standard)

    盐酸哌罗匹隆(Standard)

    		Modulator
    Perospirone (hydrochloride) (Standard)是 Perospirone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone hydrochloride (Standard)
  • HY-B1693R
    Levomepromazine (Standard) Antagonist
    Levomepromazine (Standard) 是 Levomepromazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca2+ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca2+ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。
    Levomepromazine (Standard)
  • HY-W128798
    Sulfabenz

    4-氨基-N-苯基苯磺酰胺

    Sulfabenz (Compound 9) 是一种胺取代的 N1-苯磺酰基吲哚衍生物。Sulfabenz 对人 5-HT6 血清素受体具有结合活性 (Ki: 200 nM)。Sulfabenz 可用于研究 5-HT6 受体的配体结合机制和 5-HT6 受体相关神经疾病。
    Sulfabenz
  • HY-19692
    Itasetron

    伊他司琼

    		Antagonist
    Itasetron (DA 6215) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂。Itasetron 可改善老年大鼠的空间学习和记忆能力。Itasetron 具有有效的止吐作用。Itasetron 可用于啮齿动物与年龄相关的记忆退化疾病的研究。
    Itasetron
  • HY-A0077R
    Perphenazine (Standard)

    奋乃静(Standard)

    		Antagonist
    Perphenazine (Standard)是 Perphenazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
    Perphenazine (Standard)
  • HY-19136
    WAY-100289 Antagonist
    WAY-100289 是一种口服的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂，对分离的大鼠迷走神经具有高亲和力，pA2 为 8.9。WAY-100289 可抑制麻醉和清醒大鼠的 Bezold-Jarisch 反射。
    WAY-100289
  • HY-W013776
    meta-Fluoxetine hydrochloride Control
    meta-Fluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine hydrochloride (HY-B0102A) 的异构体。meta-Fluoxetine hydrochloride 是一种弱的血清素选择性再摄取抑制剂 (SSRI)。
    meta-Fluoxetine hydrochloride
  • HY-19682
    Enciprazine Agonist
    Enciprazine 是一种有效的 5-HT1A 受体激动剂。Enciprazine 具有抗焦虑活性，可用于焦虑症和抑郁症的研究。
    Enciprazine
  • HY-119389
    RGH-1756 Antagonist
    RGH-1756 是一种非典型抗精神病剂，对人类 D3 受体具有强而有选择性的拮抗活性，而对人类 D2L 和 5HT1A receptors 的活性较弱。
    RGH-1756
  • HY-100820R
    Sarizotan (Standard) Agonist
    Sarizotan (Standard)是 Sarizotan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
    Sarizotan (Standard)
  • HY-W015169S
    5-Methoxytryptamine-d4

    5-甲氧基色胺-d4

    		Agonist
    5-Methoxytryptamine-d4 (O-Methylserotonin-d4) 是氚代标记的 5-Methoxytryptamine (HY-W015169)。5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
    5-Methoxytryptamine-d<sub>4</sub>
  • HY-117083R
    Clothiapine (Standard)

    氯噻平 (Standard)

    		Antagonist
    Clothiapine (Standard） 是 Clothiapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clothiapine 是一种非典型抗精神病剂，与氯氮平一样具有很强的抗抗 5-羟色胺能 (antiserotonergic) 活性。
    Clothiapine (Standard)
  • HY-116680
    LY53857 Antagonist
    LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT2 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外，LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。
    LY53857
  • HY-15419R
    RS-127445 hydrochloride (Standard) Antagonist
    RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
    RS-127445 hydrochloride (Standard)
  • HY-126057
    (R)-Praziquantel

    (R)-吡喹酮

    		Agonist 99.10%
    (R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体，是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药，抗血吸虫。
    (R)-Praziquantel
  • HY-B1396S3
    Nefazodone-d4 hydrochloride Antagonist
    Nefazodone-d4 (hydrochloride) (BMY-13754-d4) 是氘代标记的 Nefazodone (hydrochloride). Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
    Nefazodone-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-103093R
    Zotepine (Standard) Antagonist
    Zotepine (Standard)是 Zotepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine (Standard)
  • HY-B1473S1
    Serotonin-13C2,15N hydrochloride
    Serotonin-13C2,15N hydrochloride 是 13C 和 15N 标记的 Serotonin hydrochloride (HY-B1473)。Serotonin hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂其 Ki 值为 44 μM。
    Serotonin-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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