Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (132):

By Effects:	抑制剂 (13) Ligand (1) Control (2) 拮抗剂 (5) 化学品 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-128939

EC0488
EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。

HY-B0510A

Trimethoprim sulfate 甲氧苄啶硫酸盐
Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-P990935

Opugotamig
Opugotamig 是一种靶向 FOLR1 的 half-IG G1 -κ/(scFv -κ-heavy) -h-CH2-CH3 型嵌合抗体。

HY-P10740

CBP-1018
CBP-1018 是一种 PDC (肽药物偶联物)，由 FRα/PSMA (前列腺特异性膜抗原) 双靶向性配体 (blue part) 通过连接子 (HY-78738) (balck part) 偶联 Monomethyl auristatin E (HY-15162) (red part) 形成。CBP-1018 有望用于乳腺癌领域研究。

HY-108251S

Methotrexate metabolite-d₃ 甲氨蝶呤EP杂质E-d₃
Methotrexate metabolite-d₃ 是 Methotrexate metabolite 的氘代物。Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。

HY-10820S

Pemetrexed-d₅ 培美曲塞二钠盐-d₅
Pemetrexed-d₅ 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-10824B

Talotrexin ammonium
Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。

HY-137267

10-Methyl-10-deazaaminopterin
10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。

HY-121256

Chlorasquin	Chemical
Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 K_i 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。

HY-10824A

Talotrexin monoammonium
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。

HY-10820BR

Pemetrexed disodium heptahydrate (Standard)	Inhibitor
Pemetrexed (disodium heptahydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium heptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-121207

Denopterin 二甲叶酸	Inhibitor
Denopterin 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂和一种抗叶酸剂。Denopterin 是一种抗代谢物，对细胞具有毒性作用，可用于癌症。

HY-157217

Antitumor agent-99	Inhibitor
Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂，靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC₅₀s 分别为 51.46 nM，2.53 nM，2.98 nM。

HY-117058

LY243246
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体，是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase)) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物，可抑制从头生物嘌呤化学合成。

HY-10820AS

Pemetrexed-d₅ disodium 培美曲塞二钠盐 d₅ (双钠盐)
Pemetrexed-d₅ (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 K_i 分别为 1.3

HY-17383S

Levomefolate-¹³C₅ calcium 左旋甲状腺素钙-¹³C₅ (钙盐)	Chemical
Levomefolate-¹³C₅ (calcium) 是一种 ¹³C 标记的 Levomefolate (calcium)。Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式，抗叶酸的作用。

HY-B0510CR

Trimethoprim lactate (Standard) 乳酸甲氧苄啶 (Standard)
Trimethoprim (lactate) (Standard)是 Trimethoprim (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gra

HY-149200

Lysine-methotrexate
Lysine-methotrexate 是 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-14518A

Aminopterin sodium	Antagonist
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂，抑制自身免疫性疾病。

HY-B0806S1

Proguanil-d₄ 氯胍-d₄
Proguanil-d₄ 是 Proguanil 的氘代物。 Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

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