Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (132):

By Effects:	抑制剂 (13) Ligand (1) Control (2) 拮抗剂 (5) 化学品 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-108251R

Methotrexate metabolite (Standard) 甲氨蝶呤EP杂质E (标准品)
Methotrexate metabolite (Standard) 是 Methotrexate metabolite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。

HY-18062R

Pyrimethamine (Standard) 乙胺嘧啶(Standard)
Pyrimethamine (Standard)是 Pyrimethamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。

HY-13781R

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (Standard) 培美曲塞二钠水合物 (Standard)
Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，

HY-B1902R

Diaveridine (Standard) 二氨藜芦啶 (Standard)
Diaveridine (Standard) 是 Diaveridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 K_i 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

HY-126878

11-Oxahomoaminopterin	Chemical
11-Oxahomoaminopterin 显示出抗叶酸活性，并抑制乳酸菌 (Lactobacillus casei) DHFFZ，具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

HY-B0806AS

Proguanil-d₄ hydrochloride
Proguanil-d₄ (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-B1902S

Diaveridine-d₆ 二氨藜芦啶-d₆
Diaveridine-d₆ (EGIS-5645-d₆) 是氘代标记的 Diaveridine。Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 K_i 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

HY-103396R

Trimetrexate glucuronate (Standard)	Antagonist
Trimetrexate (glucuronate) (Standard)是 Trimetrexate (glucuronate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase)，从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成，影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性, 也可用于抑制肺孢子菌肺炎。

HY-P990417

Anti-FOLR1/FRA Antibody
Anti-FOLR1/FRA Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 FOLR1/FRA。Anti-FOLR1/FRA Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 146.46 kDa。Anti-FOLR1/FRA Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-122259

AMPte-Glu-γ-Glu	Inhibitor
AMPte-Glu-γ-Glu 是叶酰聚-γ-谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。AMPte-Glu-γ-Glu 对中国仓鼠卵巢细胞具有细胞毒性，对其衍生细胞系 Pro3，R2 和 43-10 的 IC₅₀ 分别为 20, 350 和 3 nM。

HY-107033R

Tetroxoprim (Standard)	Inhibitor
Tetroxoprim (Standard)是 Tetroxoprim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。

HY-13664R

Folinic acid calcium (Standard) 亚叶酸钙(Standard)	Chemical
Folinic acid (calcium) (Standard)是 Folinic acid (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-B0510S3

Trimethoprim-¹³C₃ 甲氧苄啶-¹³C₃
Trimethoprim-¹³C₃ 是 ¹³C 标记的 Trimethoprim (HY-B0510)。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性。Trimethoprim 具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。Trimethoprim 与锌合用可抑制鸡胚甲型流感病毒。

HY-139743R

Aditoprime (Standard)
Aditoprime (Standard) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，其对大肠杆菌和干酪乳杆菌的 DHFR 的 IC₅₀ 分别为 47 nM 和 520 nM。Aditoprime 可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 具有广谱抗菌活性和优异的药代动力学。

HY-123751

Antifolate C1	Inhibitor
Antifolate C1 (AGF 94) 是一种 GARFTase 抑制剂。Antifolate C1 可抑制嘌呤的从头生物合成。Antifolate C1 可抑制细胞增殖。

HY-14519AR

Methotrexate disodium (Standard) 甲氨蝶呤一水合物钠盐 (Standard)
Methotrexate (disodium) (Standard) 是 Methotrexate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎

HY-177337

N-Didesmethyladitoprim
N-Didesmethyladitoprim 是一种 Aditoprime (HY-139743) 的代谢物。Aditoprime 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，其对大肠杆菌和干酪乳杆菌的 DHFR 的 IC₅₀ 分别为 47 nM 和 520 nM。Aditoprime 可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 具有广谱抗菌活性和优异的药代动力学。

HY-14518R

Aminopterin (Standard) 氨基蝶呤 (Standard)	Antagonist
Aminopterin (Standard) 是 Aminopterin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，K_i 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

HY-126119

5,10-Dideazafolic acid
5,10-Dideazafolic acid 是一种 5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofola 类似物，对甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 具有一定的抑制活性 (K_i=13 μM)。

HY-17383A

Levomefolate disodium L-5-甲基四氢叶酸二钠
Levomefolate disodium 是一种口服有效且可透过血脑屏障的叶酸活性形式。Levomefolate disodium 能作为叶酸食品补充剂。Levomefolate disodium 可用于神经管缺陷疾病的研究。

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