2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. CFTR
  5. CFTR激活剂

CFTR激活剂

CFTR激活剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-150090
    SRI-41315 Activator 99.94%
    SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    5,7,4'-三甲氧基黄酮

    		Activator 99.65%
    5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
  • HY-109177
    Icenticaftor Activator 99.87%
    Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
  • HY-19970
    KM11060 Activator 99.59%
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化研究剂的开发。
  • HY-119936
    GLPG2451 Activator 99.68%
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂，有效增强低温挽救的 F508del CFTR，EC50 为 11.1 nM。
  • HY-13017S
    Ivacaftor-d9

    依伐卡托 d9

    		Activator 99.83%
    Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
  • HY-N5101
    Kobusin

    自旋七叶素

    		Activator 99.93%
    Kobusin 是从 Pnonobio biondii Pamp 分离的双环氧木脂素。 Kobusin 是 CFTR 和 CaCCgie 氯化物通道的激活剂，也是 ANO1/CaCC (calcium-activated chloride channel) 通道的抑制剂。
  • HY-136939
    CFTR corrector 6 Activator 99.87%
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
  • HY-145126
    CP-628006 Activator
    CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂，可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
  • HY-112363
    Aloisine A Activator
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
  • HY-152264
    CFTR activator 1 Activator
    CFTR activator 1 是一种有效和选择性的 CFTR 激活剂，EC50 值为 23 nM。CFTR activator 1 可用于改善干眼症。
  • HY-103369
    PG01 Activator ≥98.0%
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
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