2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. CRFR
  5. CRFR拮抗剂

CRFR拮抗剂

CRFR拮抗剂 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-103377
    Antalarmin hydrochloride Antagonist 99.87%
    Antalarmin (hydrochloride) 是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
  • HY-14127
    R121919 Antagonist 99.53%
    R121919 (NBI30775) 是一种高效的，选择性的 CRF1R 拮抗剂，Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 可缓解大鼠的防御性戒断。
  • HY-14875
    Verucerfont Antagonist 99.51%
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
  • HY-135542
    NBI-27914 Antagonist 99.82%
    NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
  • HY-115645
    R121919 hydrochloride Antagonist
    R121919 (NBI30775) hydrochloride 是一种高效的，选择性的 CRF1R 拮抗剂，Ki 值为 2 至 5 nM。R121919 hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用。R121919 hydrochloride 可缓解大鼠的防御性戒断。
  • HY-P1107A
    Antisauvagine-30 TFA Antagonist 98.10%
    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
  • HY-14130
    CP 376395 Antagonist 99.68%
    CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
  • HY-12127
    Pexacerfont Antagonist 99.97%
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
  • HY-12131
    DMP 696 Antagonist 99.03%
    DMP 696 是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，常用于焦虑和抑郁症的研究。
  • HY-124475
    Antalarmin Antagonist 98.29%
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride Antagonist
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂，其Ki 值 1.7 nM。
  • HY-12339
    NVS-CRF38 Antagonist
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂，较低的水溶性。
  • HY-14225
    BMS-764459 Antagonist
    BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
  • HY-14132
    BMS-665053 Antagonist
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
  • HY-P1107
    Antisauvagine-30 Antagonist
    Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
  • HY-P3169
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) Antagonist
    α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 是 corticotropin releasing factor (CRF) 的拮抗剂。α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 能够降低体内血浆生长激素 (GH) 的水平。
  • HY-P1106
    K41498 Antagonist
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-103378
    NBI 35965 methanesulfonate Antagonist
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
  • HY-110056
    NBI 35965 hydrochloride Antagonist
    NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
  • HY-P4542
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) Antagonist
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 是一种 CRF 拮抗剂。(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 阻止 IL-1a 诱导的黄体生成素 (LH) 抑制。
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