1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135560
    Nicotelline Inhibitor 99.92%
    Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
    Nicotelline
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-114759
    MS-PPOH Inhibitor 99.05%
    MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8CYP2C9IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MS-PPOH
  • HY-B0873
    Uniconazole Inhibitor 98.98%
    Uniconazole是一种植物生长抑制剂,是一种有效的脱落酸(ABA)分解代谢抑制剂,其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂,Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成,油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
    Uniconazole
  • HY-111430
    1-Ethynylnaphthalene

    1-乙炔基萘

    Inhibitor 99.27%
    1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    1-Ethynylnaphthalene
  • HY-N4205
    Tetrahydropiperine

    四氢胡椒碱

    Inhibitor 99.41%
    Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κBMAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
    Tetrahydropiperine
  • HY-N7005
    Clitorin

    碟豆素

    Inhibitor 99.45%
    Clitorin 是一种可以从番木瓜中分离得到的具有口服活性的黄酮类化合物。Clitorin 是 EGFR (IC50: 89.58 nM) 和芳香酶 (IC50: 77.41 nM) 抑制剂。Clitorin 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Clitorin 在 DPPH 和 ABTS 自由基清除实验中,IC50 分别为 91.96 ppm 和 250.45 ppm。此外,Clitorin 能够调节脂肪生成和脂肪酸氧化,可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
    Clitorin
  • HY-14273S
    Isavuconazole-d4

    艾沙康唑 d4

    Inhibitor 99.88%
    Isavuconazole-d4 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前体,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
    Isavuconazole-d<sub>4</sub>
  • HY-B1042
    Oxolamine citrate

    柠檬酸奥索拉明

    Inhibitor 99.87%
    Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine citrate
  • HY-151810
    TP0472993 Inhibitor 98.22%
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
    TP0472993
  • HY-156757
    MDL-811 Inhibitor 99.68%
    MDL-811 是一种选择性 SIRT6 变构激活剂,EC50 为 5.7 μM。MDL-811 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护的活性。MDL-811 可用于结直肠癌和缺血性脑卒中等疾病的研究。
    MDL-811
  • HY-135549
    Fluxapyroxad Inhibitor 99.96%
    Fluxapyroxad 是一种合成的广谱杀菌剂,用于控制真菌病害。它通过抑制线粒体呼吸链复合体 II 中的琥珀酸脱氢酶发挥作用,从而抑制真菌目标物种内的孢子萌发、芽管和菌丝生长。
    Fluxapyroxad
  • HY-W010435
    Sulcatone

    甲基庚烯酮

    Inhibitor 99.80%
    Sulcatone (6-Methyl-5-hepten-2-one) 是一种植物源挥发性有机化合物,具有杀虫、抗真菌和降血压等活性。Sulcatone 也是一种昆虫信息素和内源性代谢物,可在粪便中发现。Sulcatone 水平的变化可用于溃疡性结肠炎的辅助诊断。
    Sulcatone
  • HY-B0237
    Aminoglutethimide

    氨鲁米特

    Inhibitor 98.79%
    Aminoglutethimide是芳香酶抑制剂,IC50为10 μM。
    Aminoglutethimide
  • HY-B0615A
    Moricizine Hydrochloride

    盐酸莫雷西嗪

    Inhibitor ≥98.0%
    Moricizine Hydrochloride (EN 313) 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
    Moricizine Hydrochloride
  • HY-113062
    20α-Dihydroprogesterone Inhibitor
    20α-Dihydroprogesterone 是 Progesterone (HY-N0437) 的代谢物。20α-Dihydroprogesterone 抑制乳腺组织中的细胞增殖和迁移。20α-Dihydroprogesterone 在细胞 MCF-7aro 中抑制芳香化酶 (aromatase),IC50 约为 5 μM。
    20α-Dihydroprogesterone
  • HY-121188
    DDMS Inhibitor 99.19%
    DDMS (Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide) 是一种选择性 20-HETE 生产抑制剂。DDMS 可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
    DDMS
  • HY-117766
    PC945 Inhibitor 99.27%
    PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类活性分子,对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂,IC50s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
    PC945
  • HY-16718
    Dagrocorat Inhibitor 99.90%
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-W327449
    Feruloylputrescine Inhibitor 99.34%
    Feruloylputrescine 是一种具有口服活性的存在于柑橘类植物中的酚酰胺,通过 L-精氨酸脱羧形成。Feruloylputrescine 抑制单加氧酶 (cntA) 和还原酶 (cntB) 以及三甲胺的产生。Feruloylputrescine 可用于代谢疾病与心血管疾病研究。
    Feruloylputrescine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.