Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison

Cytochrome P450 相关产品 (882)
抗体 (25)
Cytochrome P450 Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (602)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N4110

Friedelin 软木三萜酮	Inhibitor	99.0%
Friedelin 源自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。 Friedelin 是一种具有口服活性的 CYP3A4 非竞争性抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。Friedelin 可用于炎症、神经疾病以及代谢疾病领域的研究。

HY-N7005

Clitorin 碟豆素	Inhibitor	99.45%
Clitorin 是一种可以从番木瓜中分离得到的具有口服活性的黄酮类化合物。Clitorin 是 EGFR (IC₅₀: 89.58 nM) 和芳香酶 (IC₅₀: 77.41 nM) 抑制剂。Clitorin 具有抗氧化和抗肿瘤的活性。Clitorin 在 DPPH 和 ABTS 自由基清除实验中，IC₅₀ 分别为 91.96 ppm 和 250.45 ppm。此外，Clitorin 能够调节脂肪生成和脂肪酸氧化，可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。

HY-156876

20-HETE inhibitor-2	Inhibitor	98.12%
20-HETE inhibitor-2 是一种口服有效的 20-HETE 抑制剂。20-HETE inhibitor-2 可以抑制 CYP4F2 和 CYP4A11 活性，进而抑制 20-HETE 生成。20-HETE inhibitor-2 具有改善血糖的作用。20-HETE inhibitor-2 可用于肥胖等与 20-HETE 相关的多种疾病的研究。

HY-13044

ADL-5859 hydrochloride	Inhibitor	99.72%
ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，K_i 值为 0.84 nM，EC₅₀ 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性，IC₅₀ 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。

HY-B0873

Uniconazole	Inhibitor	98.98%
Uniconazole是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC₅₀ 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，K_i 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。

HY-156757

MDL-811	Inhibitor	99.68%
MDL-811 是一种选择性 SIRT6 变构激活剂，EC₅₀ 为 5.7 μM。MDL-811 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护的活性。MDL-811 可用于结直肠癌和缺血性脑卒中等疾病的研究。

HY-109619

D4-abiraterone 阿比特龙杂质17	Inhibitor	99.75%
D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。

HY-B1751B

Quinine sulfate 硫酸奎宁	Inhibitor
Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。

HY-132845

Utreloxastat	Inhibitor	99.69%
Utreloxastat (PTC857) 是一种口服活性且能通过血脑屏障的 15-lipooxygenase 抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A2 和 2B6 的弱抑制剂，IC₅₀ > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (Ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化症。

HY-135560

Nicotelline	Inhibitor	99.92%
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱，也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化，而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。

HY-111430

1-Ethynylnaphthalene 1-乙炔基萘	Inhibitor	99.27%
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。1-Ethynylnaphthalene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-135549

Fluxapyroxad	Inhibitor	99.96%
Fluxapyroxad 是一种合成的广谱杀菌剂，用于控制真菌病害。它通过抑制线粒体呼吸链复合体 II 中的琥珀酸脱氢酶发挥作用，从而抑制真菌目标物种内的孢子萌发、芽管和菌丝生长。

HY-B0237

Aminoglutethimide 氨鲁米特	Inhibitor	98.79%
Aminoglutethimide是芳香酶抑制剂，IC50为10 μM。

HY-10505

Orteronel	Inhibitor	99.90%
Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17，20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 抑制剂，IC₅₀ 值为 38 nM，对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。

HY-117766

PC945	Inhibitor	99.27%
PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类活性分子，对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。

HY-15996

Seviteronel	Inhibitor	99.83%
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂，对h-Lyase的 IC₅₀ 为 69 nM，也是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

HY-14273S

Isavuconazole-d₄ 艾沙康唑 d₄	Inhibitor	99.88%
Isavuconazole-d₄ (BAL-4815-d₄) 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前体，对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。

HY-116568

Prothioconazole	Inhibitor	99.52%
Prothioconazole 是一种三唑啉硫酮类杀真菌剂。 Prothioconazole 是一种 CYP51 抑制剂。

HY-B0615A

Moricizine Hydrochloride 盐酸莫雷西嗪	Inhibitor	98.0%
Moricizine Hydrochloride (EN 313) 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率；增加 2 相和 3 相复极率，减少动作电位持续时间，减少有效不应期。

HY-B1880

Oxadiazon 恶草酮	Inhibitor	98.51%
Oxadiazon 是一种口服活性除草剂 (herbicide)。Oxadiazon 减少肝 cytochrome P450 的水平。Oxadiazon 增加 palmitoyl CoA oxidase、acetyl carnitine transferase、肝中 ALAS 活性。Oxadiazon 诱导肝肿大和实验性卟啉症。Oxadiazon 防除杂草。Oxadiazon 可用于神经退行性疾病研究。

Cytochrome P450 Isoform Comparison

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