1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用,并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A:胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT),用于脂质代谢。

ACAT(酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)是一种细胞内酶,可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中,存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2,由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶)是一种整合膜酶,可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中,称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT(酰基辅酶 A:单酰基甘油酰基转移酶)可催化二酰基甘油的合成,二酰基甘油是生理上重要的脂质(如三酰基甘油和磷脂)的前体。在肠道中,MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用,因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的,脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7281
    Aphadilactone C Inhibitor
    Aphadilactone C 是一种有效的选择性 DGAT-1 抑制剂,IC50 为 0.46 μM。Aphadilactone C 显示出显着的抗疟活性,IC50 值为 170 nM。
    Aphadilactone C
  • HY-N10234
    Phenylpyropene A Inhibitor
    Phenylpyropene A 是一种真菌代谢物,是一种有效的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 为 0.8 μM。
    Phenylpyropene A
  • HY-106902
    F-1394 Inhibitor
    F-1394 是一种口服有效的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,能够抑制小鼠饮食中胆固醇的吸收。F-1394 可用于心血管疾病的研究。
    F-1394
  • HY-106938
    Eldacimibe Inhibitor
    Eldacimibe 是一种 ACAT2 抑制剂。Eldacimibe 可以通过阻止胆固醇吸收来降低血浆胆固醇水平,并且可以防止巨噬细胞转化为泡沫细胞。Eldacimibe 可用于心血管疾病 (动脉粥样硬化) 和内分泌代谢疾病 (高胆固醇血症) 的研究。
    Eldacimibe
  • HY-139019
    ACAT-IN-2 Inhibitor
    ACAT-IN-2 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 187。ACAT-IN-2 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-2
  • HY-162978
    DGAT2-IN-3 Inhibitor
    DGAT2-IN-3 (compound 9) 是 DGAT2 抑制剂,IC50 值是 0.4 nM。DGAT2-IN-3 可用于脂肪肝炎、糖尿病和心血管疾病等相关研究。
    DGAT2-IN-3
  • HY-139026
    ACAT-IN-9 Inhibitor
    ACAT-IN-9 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 207。ACAT-IN-9 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-9
  • HY-133968R
    24-Methylenecholesterol (Standard) Activator
    24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) (Standard) 是 24-Methylenecholesterol (HY-133968) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
    24-Methylenecholesterol (Standard)
  • HY-135425R
    10,12-Tricosadiynoic acid (Standard) Inhibitor
    10,12-Tricosadiynoic acid (Standard)是 10,12-Tricosadiynoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
    10,12-Tricosadiynoic acid (Standard)
  • HY-N8331
    Terpendole I Inhibitor
    Terpendole I 是一种真菌吲哚二萜,是一种 ACAT 抑制剂 (IC50=145 µM)。
    Terpendole I
  • HY-126455
    Penicillide Inhibitor
    Penicillide (Vermixocin A) 从Talaromyces derxii 中分离得到的,对酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)具有抑制活性。
    Penicillide
  • HY-175646
    AGPAT4-IN-1 Inhibitor
    AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂,其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合,显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性,并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性,并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
    AGPAT4-IN-1
  • HY-145624
    Obeversen Inhibitor
    Obeversen 是一种反义寡核苷酸,可抑制二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT-2) 合成。Obeversen 可用于非酒精性脂肪肝的研究。
    Obeversen
  • HY-129295
    Amidepsine D Inhibitor
    Amidepsine D 是一种真菌代谢产物,从 Humicola sp. FO-2942 的培养液中分离出来,可抑制二酰甘油酰基转移酶 (DGAT) 活性。
    Amidepsine D
  • HY-139025
    ACAT-IN-8 Inhibitor
    ACAT-IN-8 (example 206) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-8 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-8
  • HY-139027A
    ACAT-IN-10 dihydrochloride Inhibitor
    ACAT-IN-10 dihydrochloride 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 197。ACAT-IN-10 dihydrochloride 弱抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-10 dihydrochloride
  • HY-169813
    Yakuchinone B Inhibitor
    Yakuchinone B 是一种酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,具有降胆固醇活性,发现于 Zingiberaceae 的种子中。Yakuchinone B 抑制大鼠肝脏 ACATIC50 值为 20.6 μM。Yakuchinone B 有望用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的研究。
    Yakuchinone B
  • HY-139629
    ANAT inhibitor-1
    ANAT inhibitor-1 是一种人类天冬氨酸N-乙酰转移酶(ANAT)抑制剂,用于 canavan 病研究候选。
    ANAT inhibitor-1
  • HY-N10788
    Pomonic acid Inhibitor
    Pomonic acid 是一种三萜化合物,可显著抑制胆固醇酯的积累,并抑制酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的活性。
    Pomonic acid
  • HY-106818A
    Monatepil maleate Inhibitor
    Monatepilmaleate (AJ-2615) 是一种有效的具有口服活性的 Ca2+-通道 拮抗剂和非竞争性 ACAT 抑制剂。Monatepilmaleate 可降低血压并改善血浆脂质代谢。Monatepilmaleate 具有研究高脂血症的潜力。
    Monatepil maleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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