2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Deubiquitinase

Deubiquitinase (去泛素化酶)

DUBs

去泛素化酶 (DUB) 是一类蛋白酶，其功能是从与靶底物结合的前蛋白或泛素中裂解泛素 (Ub) 或泛素样蛋白。根据酶促裂解机制，DUB 分为两大类：半胱氨酸蛋白酶和锌金属蛋白酶。这些包括泛素特异性蛋白酶 (USP)、泛素 C 末端水解酶 (UCH)、卵巢肿瘤蛋白酶 (OTU)、Machado-Joseph 病蛋白酶 (MJD)、Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) 金属蛋白酶和含有 MIU 的新型 DUB 家族 (MINDY) 蛋白酶。

泛素化是一种重要的翻译后修饰，在许多重要的细胞事件中起着关键作用。在此过程中，泛素通过 E1、E2 和 E3 酶的协同作用与底物蛋白结合，然后被 DUB 去除。因此，DUB 是 Ub 系统的重要调节剂，可调节大量细胞过程，包括蛋白质周转、蛋白质分选和运输。DUB 活性改变与多种病理有关，包括癌症。DUB 代表了靶向药物开发的新型候选药物。

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Deubiquitinase 亚型特异性产品:

Deubiquitinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148369
    U7D-1 Inhibitor 99.68%
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1
  • HY-50737
    DUB-IN-3 Inhibitor 99.00%
    DUB-IN-3 (compound 22c) 是一种强效且选择性去泛素化酶 USP8 的抑制剂，其 IC50 值为 0.56 μM。DUB-IN-3 有望用于癌症，神经退行性疾病，炎症，病毒感染和心血管疾病的研究。
    DUB-IN-3
  • HY-153627
    GK13S Inhibitor ≥98.0%
    G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    GK13S
  • HY-12989
    LDN-91946 Inhibitor 98.04%
    LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂，Ki app 为 2.8 μM.
    LDN-91946
  • HY-50736
    DUB-IN-1 Inhibitor 99.79%
    DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
    DUB-IN-1
  • HY-122883
    BC-1471 Inhibitor 99.69%
    BC-1471 是一种 STAMBP 去泛素酶抑制剂，IC50 为 0.33 μM。BC-1471 能抑制 NALP7 炎症小体的活性。BC-1471 具有抗炎活性，可用于炎症性疾病的研究。
    BC-1471
  • HY-158039
    YCH2823 Inhibitor 99.87%
    YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
    YCH2823
  • HY-148254
    8RK64 Inhibitor 99.78%
    8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8RK64
  • HY-146887
    USP7-IN-9 Inhibitor 98.10%
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-148482
    USP7-IN-11 Inhibitor 99.19%
    USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。
    USP7-IN-11
  • HY-112128
    USP7-IN-3 Inhibitor 99.06%
    USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。USP7-IN-3 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
    USP7-IN-3
  • HY-150505
    DC-U4106 Inhibitor 99.03%
    DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。
    DC-U4106
  • HY-153045A
    BAY-728 99.92%
    BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。
    BAY-728
  • HY-151563A
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA Inhibitor 99.56%
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    OTUB1/USP8-IN-1 TFA
  • HY-12988
    C527 Inhibitor 99.88%
    C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
    C527
  • HY-160768
    OTUB2-IN-1 Inhibitor 98.79%
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM)， 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-111623
    USP30 inhibitor 11 Inhibitor 99.81%
    USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 μΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
    USP30 inhibitor 11
  • HY-136528
    RA-9 Inhibitor 98.67%
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
    RA-9
  • HY-141852
    STAMBP-IN-1 Inhibitor 98.73%
    STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
    STAMBP-IN-1
  • HY-162312
    LLK203 Inhibitor 98.58%
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Deubiquitinase Isoform Comparison

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