1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0202
    Endothelin 1 (swine, human)

    内皮缩血管肽 1 (猪,人)

    Activator 99.04%
    Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  • HY-A0013
    Bosentan

    波生坦

    Antagonist 99.93%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-14184
    Macitentan

    马西替坦

    Antagonist 99.95%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.56%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-P0202A
    Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 98.50%
    Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  • HY-13209C
    Ambrisentan sodium Antagonist
    Ambrisentan (BSF 208075) sodium 是一种选择性的、具有口服活性的 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-102029
    Sarafotoxin S6c Agonist
    Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种有效的内皮素B受体 (endothelin-B receptor) 激动剂。Sarafotoxin S6c 可引起内皮完好血管和内皮剥离血管的收缩。
  • HY-12378
    BQ-123 Antagonist 99.86%
    BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压大鼠血压。
  • HY-A0013A
    Bosentan (hydrate)

    波生坦水合物

    Antagonist 99.71%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    盐酸阿曲生坦

    Antagonist 99.51%
    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-13209
    Ambrisentan

    安倍生坦

    Antagonist 99.86%
    Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-15894A
    BQ-788 Antagonist 98.28%
    BQ-788 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-P0204A
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 99.66%
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RAET-RB 结合。
  • HY-P1235A
    Carperitide acetate Inhibitor 99.65%
    Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.17%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-16465A
    IRL-1620 TFA Agonist 99.68%
    IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
  • HY-10088
    Zibotentan

    齐泊腾坦; 赛博特坦

    Antagonist 98.19%
    Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    Antagonist 98.54%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统