1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 相关产品 (53):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0202
    Endothelin 1 (swine, human)

    内皮缩血管肽 1 (猪,人)

    Activator
    Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.56%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-A0013
    Bosentan

    波生坦

    Antagonist 99.93%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-14184
    Macitentan

    马西替坦

    Antagonist ≥99.0%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    盐酸阿曲生坦

    Antagonist 99.51%
    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-P0202A
    Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 98.50%
    Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 99.24%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  • HY-17621S
    Sparsentan-d5 Antagonist
    Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM
  • HY-A0013A
    Bosentan (hydrate)

    波生坦水合物

    Antagonist 99.71%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-12378
    BQ-123 Antagonist 99.86%
    BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压大鼠血压。
  • HY-13209
    Ambrisentan

    安倍生坦

    Antagonist 99.86%
    Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-P1235A
    Carperitide acetate Inhibitor
    Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 98.80%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异恶唑

    Antagonist 99.95%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist ≥99.0%
    A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    Antagonist 98.54%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
  • HY-11103
    Sitaxsentan sodium

    司他生坦钠; 西他塞坦钠; 西他生坦钠

    Inhibitor 99.03%
    Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
  • HY-10088
    Zibotentan

    齐泊腾坦; 赛博特坦

    Antagonist 98.19%
    Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat Inhibitor
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-15894A
    BQ-788 Antagonist 98.28%
    BQ-788 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.