1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors whose activation results in elevation of intracellular-free calcium. There are at least four type known, ETA, ETB1, ETB2 and ETC. ETA is a subtype for vasoconstriction. These receptors are found in the smooth muscle tissue of blood vessels, and binding of endothelin to ETA increases vasoconstriction (contraction of the blood vessel walls) and the retention of sodium, leading to increased blood pressure. ETB1 mediates vasodilation, when endothelin binds to ETB1 receptors, this leads to the release of nitric oxide (also called endothelium-derived relaxing factor), natriuresis and diuresis (the production and elimination of urine) and mechanisms that lower blood pressure. ETB2 mediates vasoconstriction. ETC has yet no clearly defined function. ET receptors are also found in the nervous system where they may mediate neurotransmission and vascular functions.

Endothelin Receptor 相关产品 (42):

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  • HY-P0202
    Endothelin 1 (swine, human) Activator
    Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.03%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-A0013
    Bosentan Antagonist 99.69%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-12378
    BQ-123 Antagonist
    BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki值为 25 nM。
  • HY-14184
    Macitentan Antagonist 99.87%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a Agonist
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
  • HY-P1112A
    Sarafotoxin S6a TFA Agonist
    Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
  • HY-A0013A
    Bosentan (hydrate) Antagonist 99.71%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.08%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride Antagonist 99.80%
    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-13209
    Ambrisentan Antagonist 99.86%
    Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  • HY-P1235A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Inhibitor 99.27%
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole Antagonist 99.96%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat Inhibitor
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-15895
    Aprocitentan Antagonist 98.13%
    Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-10088
    Zibotentan Antagonist 99.66%
    Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
  • HY-15195
    Avosentan Antagonist 98.36%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
  • HY-11103
    Sitaxsentan sodium Inhibitor 98.73%
    Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
  • HY-15404
    Darusentan Inhibitor 98.66%
    Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
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