1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 相关产品 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0075
    Melatonin Activator 99.47%
    Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
  • HY-101254
    Luzindole Antagonist ≥98.0%
    Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
  • HY-A0014
    Ramelteon Agonist 99.87%
    Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
  • HY-100609
    4-P-PDOT Antagonist ≥99.0%
    4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。
  • HY-122136
    S26131 Antagonist 99.80%
    S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
  • HY-138626
    ACH-000143 Agonist 98.65%
    ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
  • HY-107628
    DH97 Antagonist
    DH97 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂,对人 MT2pKi 为 8.03。DH97 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。
  • HY-101074
    UCM 608 Agonist
    UCM 608 是一种高亲和力的褪黑素 (MT) 膜受体激动剂。MT1MT2pKi 值分别为 10.7 和 10.4。
  • HY-17038
    Agomelatine Agonist 98.77%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-101176
    2-Iodomelatonin Agonist ≥99.0%
    2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki  为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
  • HY-14803
    Tasimelteon Agonist 99.16%
    Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
  • HY-105285
    Piromelatine Agonist 99.21%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
  • HY-101358
    8-M-PDOT Agonist ≥99.0%
    8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride Agonist 99.55%
    Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-B0075S
    Melatonin D4 Activator
    Melatonin D4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
  • HY-100940
    6-Chloromelatonin Agonist
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
  • HY-106136
    TIK-301 Agonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
  • HY-17038S
    Agomelatine D6 Agonist
    Agomelatine D6 (S-20098 D6) 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。
  • HY-133112
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine Agonist
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
  • HY-17038B
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) Agonist 99.82%
    Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
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