2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Monocarboxylate Transporter

Monocarboxylate Transporter (单羧酸转运蛋白)

单羧酸转运蛋白 (MCT) 构成质子连接的质膜转运蛋白家族，其携带具有一个羧酸基团（单羧酸）的分子，例如乳酸和丙酮酸，穿过生物膜。高度恶性的肿瘤严重依赖有氧糖酵解（即使在充足的组织氧气下，葡萄糖也会代谢为乳酸；瓦博格效应），因此需要通过 MCT 将乳酸外排到肿瘤微环境中，以维持强劲的糖酵解通量并防止肿瘤“被腌制致死”。在临床前研究中，使用 RNAi 和小分子抑制剂 α-氰基-4-羟基肉桂酸 (ACCA；CHC) 成功靶向 MCT，表明抑制乳酸外排是治疗高度糖酵解恶性肿瘤的一种非常有效的治疗策略。

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

Monocarboxylate Transporter 亚型特异性产品:

Monocarboxylate Transporter Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12750
    AZD3965 Inhibitor 99.95%
    AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。
    AZD3965
  • HY-13248
    AR-C155858 Inhibitor 99.62%
    AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
    AR-C155858
  • HY-N4115
    Syrosingopine Inhibitor 99.52%
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。
    Syrosingopine
  • HY-139665
    VB124 Inhibitor 99.86%
    VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出，IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
    VB124
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-氰基-4-羟基肉桂酸

    		Inhibitor 99.92%
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid
  • HY-148517
    AZD0095 Inhibitor 99.42%
    AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
    AZD0095
  • HY-D0713
    7ACC2 Inhibitor 99.73%
    7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂，IC50 为 11 nM，可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。
    7ACC2
  • HY-122312
    BAY-8002 Inhibitor 98.39%
    BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
    BAY-8002
  • HY-D0067
    7ACC1

    香豆素D1421

    		Inhibitor 99.94%
    7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1)/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
    7ACC1
  • HY-100575
    Acriflavine

    吖啶黄

    		Inhibitor ≥98.0%
    Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究，例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2。
    Acriflavine
  • HY-132301
    MSC-4381 Inhibitor 98.89%
    MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
    MSC-4381
  • HY-N0647
    Silychristin

    水飞蓟汀

    		99.91%
    Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC50 为 110 nM。
    Silychristin
  • HY-W088075
    Acriflavine hydrochloride

    吖啶黄盐酸盐

    		Inhibitor
    Acriflavine (Acriflavinium chloride) hydrochloride 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种消毒剂。Acriflavine hydrochloride 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine hydrochloride 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine hydrochloride 用于癌症研究，例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine hydrochloride 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2。
    Acriflavine hydrochloride
  • HY-150314
    MCT-IN-1 Inhibitor 99.74%
    MCT-IN-1 (compound 2) 是单羧酸转运蛋白 (monocarboxylate transporter (MCT)) 的有效抑制剂，对 MCT1 和 MCT4 的 IC50 分别为 9 nM 和 14 nM。
    MCT-IN-1
  • HY-18974
    MCT1-IN-2 Inhibitor 99.16%
    MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。
    MCT1-IN-2
  • HY-Y1080
    N-Acetyl-R-leucine Inhibitor ≥98.0%
    N-Acetyl-R-leucine 是一种氨基保护基 N-取代手性氨基酸。N-Acetyl-R-leucine 是 PepT1 和 MCT1 抑制剂，其 IC50 分别为 0.74 和11 mM。N-Acetyl-R-leucine 可用于 LysoTracker 信号研究。
    N-Acetyl-R-leucine
  • HY-119996A
    AR-C141990 hydrochloride Inhibitor 98.2%
    AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂，对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性，可抑制移植物抗宿主反应。
    AR-C141990 hydrochloride
  • HY-148574
    MCT1-IN-3 Inhibitor 98.65%
    MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂，IC50 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。
    MCT1-IN-3
  • HY-119996
    AR-C141990 Inhibitor
    AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂，Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4 和 CYP2C9 具有抑制作用，IC50 值均为 16 μM。
    AR-C141990
  • HY-160107
    AZ1422 Inhibitor
    AZ1422 是一种选择性 MCT4 抑制剂，可用于癌症的研究。
    AZ1422
Monocarboxylate Transporter Isoform Comparison

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