2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Monocarboxylate Transporter

Monocarboxylate Transporter (单羧酸转运蛋白)

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

Monocarboxylate Transporter 相关产品 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12750
    AZD3965 Inhibitor 99.95%
    AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。
  • HY-13248
    AR-C155858 Inhibitor 99.62%
    AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
  • HY-N4115
    Syrosingopine Inhibitor 99.23%
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。
  • HY-122312
    BAY-8002 Inhibitor 98.39%
    BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
  • HY-139665
    VB124 Inhibitor 99.86%
    VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出，IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
  • HY-148517
    AZD0095 Inhibitor 99.59%
    AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
  • HY-148574
    MCT1-IN-3 Inhibitor
    MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂，IC50 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-氰基-4-羟基肉桂酸

    		Inhibitor 99.98%
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。
  • HY-132301
    MSC-4381 Inhibitor 98.11%
    MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
  • HY-D0713
    7ACC2 Inhibitor 99.80%
    7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂，IC50 为 11 nM，可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。
  • HY-D0067
    7ACC1

    香豆素D1421

    		Inhibitor 99.96%
    7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量，能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入，但对乳酸流出无影响。
  • HY-N0647
    Silychristin

    水飞蓟汀

    		99.95%
    Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC50 为 110 nM。
  • HY-18974
    MCT1-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。
  • HY-119996A
    AR-C141990 hydrochloride Inhibitor
    AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂，对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性，可抑制移植物抗宿主反应。