1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Neurokinin Receptor 相关产品 (81):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0201
    Substance P Modulator 99.60%
    Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptorNK1R)。
  • HY-10052
    Aprepitant Inhibitor ≥98.0%
    Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。
  • HY-19632
    Fezolinetant Antagonist 98.16%
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
  • HY-P0201A
    Substance P TFA Modulator 99.60%
    Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptorNK1R)。
  • HY-14751
    Rolapitant Antagonist 98.43%
    Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。
  • HY-109171
    Elinzanetant Antagonist 98.04%
    Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症研究。
  • HY-107692
    SB 218795 Antagonist
    SB 218795 是一种有效的选择性非肽 NK3 受体拮抗剂,对 hNK3Ki 值为 13 nM。SB 218795 对 hNK3 的选择性分别比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。SB 218795 可以抑制 NK3 受体介导的兔瞳孔收缩。
  • HY-109147
    Imnopitant Antagonist
    Imnopitant 是一种 NK1 受体拮抗剂 (WO2020132716,化合物1)。
  • HY-16346
    Netupitant Antagonist 99.93%
    Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
  • HY-P0187
    Senktide Agonist 99.14%
    Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
  • HY-14432
    Pavinetant Antagonist 99.78%
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
  • HY-106910
    Saredutant Antagonist 99.30%
    Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
  • HY-P0197A
    Neurokinin A TFA 99.25%
    Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
  • HY-14407A
    Fosaprepitant dimeglumine Antagonist 98.05%
    Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
  • HY-P0061
    Vapreotide Antagonist 98.83%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
  • HY-15722
    SB-222200 Antagonist 99.85%
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-10053
    Maropitant Antagonist ≥98.0%
    Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
  • HY-12142
    Vofopitant Antagonist 99.82%
    Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。
  • HY-P0197
    Neurokinin A
    Neurokinin A (Substance K) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist ≥99.0%
    L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
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