2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Neurokinin Receptor 相关产品 (145):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0201
    Substance P

    P物质

    		Modulator 99.60%
    Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
  • HY-10052
    Aprepitant

    阿瑞匹坦

    		Inhibitor 99.91%
    Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
  • HY-P0187
    Senktide Agonist 99.59%
    Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
  • HY-19632
    Fezolinetant Antagonist 98.64%
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。
  • HY-16346
    Netupitant

    奈妥吡坦

    		Antagonist 99.93%
    Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
  • HY-P1194B
    [D-Pro2] Spantide I TFA 99.15%
    [D-Pro2] Spantide I TFA 是 Spantide 类似物。Spatide I 是一种选择性 NK1 受体拮抗剂。
  • HY-133206A
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride Antagonist 99.70%
    Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride) 是一种 NK1 拮抗剂，对人 NK1 和 NK3 受体的 pKi 值分别为 9.5 和 6.1。Fosnetupitant chloride monohydrochloride 是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前药。
  • HY-P3890A
    Substance P (5-11) (TFA)
    Substance P (5-11) TFA TFA 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的 C 端七肽 ，是一种神经肽，可以与 NK-1 速激肽受体结合。
  • HY-14407A
    Fosaprepitant dimeglumine

    福沙吡坦二甲葡胺

    		Antagonist 98.02%
    Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 98.65%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-15722
    SB-222200 Antagonist 99.85%
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-14552
    Talnetant

    他奈坦

    		Antagonist 99.48%
    Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
  • HY-106910
    Saredutant

    沙瑞度坦

    		Antagonist 98.02%
    Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist 99.75%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-10053
    Maropitant

    马罗皮坦

    		Antagonist 99.52%
    Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
  • HY-P0197A
    Neurokinin A TFA

    神经激肽 A 三氟乙酸盐

    		99.84%
    Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
  • HY-14432
    Pavinetant Antagonist 99.83%
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.84%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.11%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-20167A
    H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride ≥98.0%
    H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 是一种可用于 P 物质（substance P）拮抗剂合成的谷氨酸衍生物。